PPP1R3E 활성제

일반적인 PPP1R3E 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 실로스타마이드(OPC 3689) CAS 68550-75-4, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PPP1R3E의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 세포 환경 내에서 활성을 향상시킬 수 있습니다. 합성 카테콜아민인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체의 작용제로 작용하여 아데닐레이트 시클라제를 활성화합니다. 이러한 활성화는 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치의 증가로 이어지고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 활성화된 PKA는 표적 단백질을 인산화하는데, 여기에는 PPP1R3E의 활성화를 촉진하는 다운스트림 이펙터가 포함될 수 있습니다. 마찬가지로 포스콜린은 수용체 상호 작용과 무관하게 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP를 상승시킴으로써 PKA의 병행 활성화 경로와 PPP1R3E에 대한 후속 다운스트림 효과를 촉진합니다. 글루카곤 역시 수용체 상호작용을 통해 이 아데닐레이트 시클라제 매개 경로를 따라 PPP1R3E를 활성화합니다. 또한 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제인 IBMX는 cAMP 및 cGMP의 분해를 방지하여 PPP1R3E 활성에 영향을 미칠 수 있는 PKA 및 PKG 활성을 유지합니다.

실로스타마이드는 포스포디에스테라아제 3을 특이적으로 억제하여 cAMP 수준을 높임으로써 PKA 활성화 및 후속 PPP1R3E 활성화에 도움이 되는 환경을 조성합니다. 오카다산은 주로 단백질 포스파타제 2A(PP2A)의 강력한 억제제로 알려져 있지만, 포스파타제 활성의 균형에 간접적으로 영향을 주어 PPP1R3E 활성화에 유리하게 작용할 수 있습니다. 비슷한 맥락에서 PP1보다 PP2A를 선택적으로 억제하는 칼리큘린 A는 PPP1R3E와 같은 PP1 동형체 쪽으로 균형을 기울여 활성화 상태를 강화할 수 있습니다. 실데나필에 의한 PDE5 효소의 억제는 cGMP의 축적으로 이어지며, 이는 PKG를 활성화하고 간접적으로 PPP1R3E를 활성화할 수 있습니다. 또한 디피리다몰과 자프리나스트는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP와 cGMP 수치를 높이고, PKA와 PKG 활성화를 지원하는 환경을 조성하여 PPP1R3E 활성화를 촉진합니다. 마지막으로, 빈포세틴과 아나그렐라이드는 각각 PDE1과 PDE3를 억제하여 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 PKA를 활성화하여 PPP1R3E의 활성화에 기여합니다. 이러한 화학 물질은 서로 다르지만 수렴적인 경로를 통해 세포 내 키나아제와 포스파타제 활성의 균형을 조절하여 PPP1R3E의 활성화 상태에 기여합니다.