PPC Synthetase 억제제
일반적인 PPC 합성효소 억제제에는 메토트렉세이트 CAS 59-05-2, 아미노프테린 CAS 54-62-6, 페메트렉세드 디소디움 CAS 150399-23-8, 플루오로우라실 CAS 51-21-8 및 6-메르캅토퓨린 CAS 50-44-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
포스포리보실 파이로인산 합성효소(PPCS)의 화학적 억제제는 주로 효소의 기능에 필요한 기질의 가용성에 영향을 미치는 등 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 메토트렉세이트와 아미놉테린은 엽산 유사체로서 테트라하이드로폴레이트 풀을 유지하는 데 중추적인 효소인 디하이드로폴레이트 환원효소(DHFR)를 방해합니다. 이 풀은 PPCS의 기질 역할을 하는 퓨린 뉴클레오타이드의 합성에 매우 중요합니다. 결과적으로 기질 부족으로 인해 PPCS의 활성이 감소합니다. 마찬가지로 페메트렉세드는 DHFR을 포함한 여러 엽산 의존성 효소를 억제하여 작용하며, 이는 퓨린 뉴클레오티드의 감소로 이어져 PPCS 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다.
퓨린 유사체인 6-메르캅토퓨린과 그 전구 약물인 아자티오프린은 대사 활성화 후 핵산에 통합되어 피드백 억제를 통해 퓨린 합성을 방해합니다. 이러한 중단으로 인해 PPCS의 기질인 퓨린 뉴클레오타이드 풀이 감소하여 그 활성이 감소합니다. 마이코페놀레이트 모페틸과 리바비린은 모두 구아닌 뉴클레오타이드 합성에 관여하는 효소인 이노신 모노포스페이트 탈수소효소(IMPDH)를 표적으로 합니다. 이러한 약물은 IMPDH를 억제함으로써 구아닌 뉴클레오티드를 고갈시켜 PPCS의 기질 가용성을 제한하여 그 기능을 약화시킵니다. 하이드록시우레아는 리보뉴클레오티드 환원효소를 표적으로 삼아 다른 접근 방식을 취하여 PPCS의 기질인 데옥시리보뉴클레오티드 풀을 감소시켜 효소의 간접적인 억제를 유도합니다. 마지막으로 클로파라빈과 플루다라빈과 같은 뉴클레오시드 유사체는 인산화되어 DNA 중합 효소와 리보뉴클레오티드 환원효소를 억제하는 활성 형태로 변하여 데옥시리보뉴클레오티드 풀을 감소시킵니다. 마찬가지로 클라드리빈은 인산화되어 DNA에 통합되어 뉴클레오타이드 기질 가용성을 감소시킴으로써 PPCS를 억제할 수 있습니다. 이러한 모든 약제는 각기 다른 생화학적 경로를 통해 효소 활성에 필요한 뉴클레오티드 기질 풀을 감소시켜 PPCS의 기능을 억제한다는 공통된 결과로 수렴합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
메토트렉세이트는 엽산 결합을 위해 경쟁하고 디하이드로폴레이트 환원효소(DHFR)를 억제하여 테트라하이드로폴레이트의 감소와 그에 따른 퓨린 뉴클레오타이드 합성을 유도합니다. PPCS는 그 활성을 위해 퓨린 뉴클레오티드를 필요로 하기 때문에 메토트렉세이트에 의해 그 합성이 억제되면 PPCS의 기능적 억제가 발생합니다. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
아미노프테린은 메토트렉세이트와 유사하게 DHFR을 억제하여 퓨린 뉴클레오타이드 합성을 감소시키는 엽산 유사체입니다. 퓨린 뉴클레오타이드는 PPCS 활동에 필요한 기질이므로 아미놉테린에 의해 합성이 억제되면 PPCS 기능이 감소합니다. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
페메트렉세드는 DHFR을 포함한 여러 엽산 의존성 효소를 억제합니다. 페메트렉세드는 테트라하이드로폴산염의 가용성을 감소시킴으로써 PPCS의 필수 기질인 퓨린 뉴클레오타이드의 합성을 간접적으로 억제합니다. 그 결과 PPCS의 기능적 억제가 이루어집니다. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-플루오로우라실은 5-플루오로-2'-데옥시우리딘-5'-모노포스페이트(FdUMP)로 대사되어 티미딜레이트 합성효소를 억제하여 티미딘 삼인산염(dTTP)을 고갈시킵니다. dTTP가 부족하면 데옥시리보뉴클레오티드 풀의 불균형이 발생하여 PPCS의 기능에 필요한 뉴클레오티드 기질의 균형을 방해함으로써 간접적으로 PPCS를 억제할 수 있습니다. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
6-메르캅토퓨린은 퓨린 유사체로 DNA와 RNA에 통합되어 피드백 억제를 통해 퓨린 합성을 억제할 수 있습니다. 6-메르캅토퓨린은 PPCS 기능에 필요한 퓨린 뉴클레오타이드의 가용성을 감소시킴으로써 간접적으로 PPCS의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
아자티오프린은 6-메르캅토퓨린의 전구체이므로 대사 산물을 통해 퓨린 합성을 억제하고 PPCS 활동에 필요한 퓨린 뉴클레오타이드의 가용성을 감소시킵니다. 그 결과 PPCS의 기능이 억제됩니다. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
마이코페놀레이트 모페틸은 이노신 모노포스페이트 탈수소효소(IMPDH)를 억제하여 구아닌 뉴클레오티드의 감소를 유도합니다. 구아닌 뉴클레오타이드는 PPCS 활성에 필요하기 때문에 마이코페놀레이트 모페틸에 의해 고갈되면 PPCS의 기능적 억제를 초래합니다. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
리바비린은 구아노신 유사체로 IMPDH를 억제하여 구아노신 뉴클레오타이드 합성을 감소시킵니다. 이러한 구아노신 뉴클레오타이드의 감소는 기질 가용성을 제한하여 PPCS의 기능적 억제로 이어져 PPCS를 방해할 수 있습니다. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
히드록시우레아는 리보뉴클레오티드 환원효소를 억제하여 데옥시리보뉴클레오티드 풀의 감소로 이어집니다. PPCS는 그 활동을 위해 특정 데옥시리보뉴클레오티드를 필요로 하기 때문에, 하이드록시우레아에 의한 합성 감소는 PPCS 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
클로파라빈은 뉴클레오시드 유사체로 리보뉴클레오티드 환원효소 및 DNA 중합효소를 억제합니다. 클로파라빈은 데옥시리보뉴클레오티드 풀을 감소시키고 DNA 합성을 방해함으로써 효소 기능에 필요한 뉴클레오티드 기질의 가용성을 방해하여 PPCS를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||