POP-1 억제제
일반적인 POP-1 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, XAV939 CAS 284028-89-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5, 베타 카테닌/Tcf 억제제, FH535 CAS 108409-83-2 및 JW 55 CAS 664993-53-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
POP-1의 화학적 억제제는 Wnt 신호 전달 경로의 다양한 구성 요소를 표적으로 하여 궁극적으로 이 단백질의 전사 활성에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 팔보시클립은 CDK4와 CDK6를 억제하여 세포 주기를 방해함으로써 세포 증식을 감소시키고 결과적으로 POP-1이 활성화되는 단계로 진행되는 세포 수가 줄어들어 POP-1 전사 활성이 감소합니다. XAV-939는 탱키라제를 억제하여 액신의 안정화를 유도하고 POP-1의 전사 활동에 중요한 보조 인자인 β-카테닌의 분해를 유도하는 방식으로 작동합니다. 마찬가지로 ICG-001은 CREB 결합 단백질에 결합하여 β-카테닌과의 결합을 방지함으로써 POP-1이 관여하는 Wnt 표적 유전자의 전사를 억제합니다. LGK-974는 Wnt 단백질 성숙과 분비에 필요한 효소인 포큐파인을 타깃으로 하며, 이를 통해 Wnt 신호전달과 POP-1 활성을 감소시킵니다. KY02111은 다른 지점에서 Wnt 신호를 억제함으로써 POP-1 기능에 필수적인 베타카테닌의 분해를 촉진합니다.
다른 억제제는 Wnt/β-카테닌 경로의 다른 측면을 표적으로 하여 간접적으로 POP-1 활성을 조절하는 방식으로 작용합니다. Wnt 신호 억제제인 CCT251545는 이 경로에 관여하는 효소인 CK1δ에 작용하여 POP-1의 다운스트림 활성에 영향을 미칩니다. FH535는 β-카테닌과 PPARγ의 이중 억제제로 작용하여 Wnt/β-카테닌 신호가 감소하고 결과적으로 POP-1의 전사적 역할이 감소합니다. 이 계열의 또 다른 화학 물질인 JW55는 탄키라제 효소를 억제하여 β-카테닌 수치를 감소시켜 POP-1 기능을 약화시킵니다. PNU-74654는 β-카테닌과 POP-1을 포함하는 전사인자 계열인 TCF 간의 상호 작용을 방해하여 그 활성을 억제합니다. PKF118-310과 LF3도 β-카테닌과 TCF 간의 상호작용을 억제하지만, 이들은 TCF/β-카테닌 복합체를 직접 길항하여 Wnt 표적 유전자의 전사를 막고 결과적으로 POP-1 활성을 감소시키는 방식으로 작용합니다. 마지막으로, Wnt-C59는 LGK-974와 같은 포큐파인을 억제하여 Wnt 신호 전달을 감소시키고 따라서 POP-1 매개 전사를 감소시킵니다. 이러한 각 화학 물질은 각기 다른 메커니즘을 통해 POP-1 자체에 직접 결합하지 않고 POP-1 활성을 조절한다는 공통된 결과로 수렴됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
팔보시클립은 POP-1이 전사인자인 Wnt 신호 경로의 하류에 있는 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 4와 6을 억제합니다. 세포 주기를 정지시킴으로써 세포 증식을 제한하여 POP-1의 전사 활동을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939는 탱키라제 1과 2를 억제하여 액신의 안정화와 β-카테닌의 분해를 유도합니다. POP-1의 활성은 Wnt 신호 경로에서 β-카테닌에 의해 조절되므로 β-카테닌 수치가 감소하면 그 기능이 억제될 수 있습니다. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974는 포큐파인 억제제로, Wnt 단백질의 분비와 활동을 차단합니다. Wnt 신호가 감소하면 결과적으로 Wnt 신호에 의해 조절되는 POP-1의 전사 활동이 감소합니다. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535는 β-카테닌과 PPARγ의 이중 억제제입니다. β-카테닌을 억제함으로써 Wnt/β-카테닌 신호를 억제하여 POP-1과 같은 다운스트림 전사 인자의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55는 β-카테닌 반응성 전사의 억제제이며 탱키라제 효소의 활성을 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 β-카테닌 수치를 감소시켜 Wnt 경로에서 POP-1의 기능을 제한합니다. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654는 β-카테닌과 TCF 간의 상호작용을 방해하여 β-카테닌/TCF 매개 전사를 억제합니다. POP-1은 Wnt 경로에서 TCF와 유사한 단백질이므로 전사 활동이 억제될 것입니다. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310은 TCF/β-카테닌 복합체의 선택적 길항제입니다. 이 복합체의 형성을 막음으로써 Wnt 표적 유전자의 전사를 억제하여 POP-1 활성을 감소시킵니다. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3는 β-카테닌과 TCF 간의 상호작용을 억제하는 약물입니다. 이 상호작용을 차단함으로써 Wnt 표적 유전자의 전사를 막고, 결과적으로 POP-1과 같은 전사인자의 기능을 억제합니다. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59는 Wnt 신호 전달에 필수적인 막 결합 O-아실전달효소인 포큐파인의 활성을 억제합니다. 포큐핀을 억제하면 Wnt 신호가 감소하여 POP-1 매개 전사를 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||