POLR2D 억제제
일반적인 POLR2D 억제제에는 α-아마니틴 CAS 23109-05-9, 트립토라이드 CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, 액티노마이신 D CAS 50-76-0, 코디세핀 CAS 73-03-0 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
RNA 중합효소 II(Pol II) 하위 단위 POLR2D의 화학적 억제제는 전사 과정을 방해하기 위해 다양한 메커니즘을 사용합니다. 예를 들어 α-아마니틴은 Pol II에 직접 결합하여 효소가 DNA를 메신저 RNA(mRNA)로 전사하지 못하도록 막는 방식으로 표적화합니다. 이 결합은 매우 특이적이며 효소의 활동을 강력하게 억제합니다.. α-아마니틴의 작용은 POLR2D가 Pol II 복합체에 필수적이기 때문에 POLR2D 서브유닛의 기능에 큰 영향을 미칩니다. 반면 트립토라이드는 전사 개시에 중요한 전사인자 IIH(TFIIH) 복합체의 XPB 서브유닛에 공유 결합하여 전사 메커니즘을 방해합니다. 이러한 결합은 개시 복합체의 조립과 안정성을 방해하여 Pol II의 전사 활동을 억제합니다.
DRB, 악티노마이신 D, 코디세핀과 같은 다른 화합물은 추가적인 고유한 작용 메커니즘을 보여줍니다. DRB는 전사체의 연장에 필수적인 Pol II 최대 서브유닛의 C-말단 도메인(CTD)의 인산화를 차단하는 방식으로 작용합니다. 이는 DNA를 따라 중합 효소의 진행을 중단시킴으로써 POLR2D에 영향을 미칩니다. 액티노마이신 D는 전사 개시 복합체에서 DNA에 인터칼로이션하여 억제 효과를 발휘하여 RNA 중합 효소 II에 의한 전사 연장을 방지합니다. 뉴클레오사이드 유사체인 코디세핀은 성장하는 RNA 사슬에 결합하여 mRNA 사슬 연장을 종결시킵니다. 이는 전사 과정을 조기에 중단시켜 POLR2D의 역할에 간접적으로 영향을 미칩니다. 마지막으로, 타게티톡신은 전사 개시 복합체에 결합하여 안정화시켜 전사 과정에서 POLR2D의 활동에 필수적인 신장 단계로의 전환을 방지합니다. 이러한 각 억제제는 POLR2D 서브유닛 또는 관련 복합체와의 뚜렷한 상호작용을 통해 RNA 중합효소 II가 수행하는 전사 과정 전반을 효과적으로 방해합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $269.00 $1050.00 | 26 | |
α-아마니틴은 POLR2D가 하위 단위로 존재하는 효소인 RNA 중합효소 II를 표적으로 삼아 강력하게 억제합니다. 이 물질은 POLR2D와 관련된 RNA 중합효소 II에 결합하여 중합효소가 DNA를 mRNA로 전사하는 것을 방지합니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
트립토라이드는 POLR2D와 관련된 전사 기계의 일부인 TFIIH의 XPB 서브유닛에 공유 결합합니다. 이는 전사 개시 복합체의 조립과 안정성을 방해하여 RNA 중합 효소 II의 전사 활성을 억제합니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
DRB는 전사체의 연장에 필요한 가장 큰 서브유닛의 C-말단 도메인(CTD)의 인산화를 차단하여 RNA 중합효소 II를 억제합니다. 이는 DNA를 따라 중합 효소의 진행을 억제하여 POLR2D에 영향을 미칩니다. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $74.00 $243.00 $731.00 $2572.00 $21848.00 | 53 | |
액티노마이신 D는 전사 개시 복합체에서 DNA와 상호 결합하여 RNA 중합효소 II에 의한 전사의 연장 단계를 방지함으로써 중합효소 복합체의 일부로서 POLR2D의 기능을 억제합니다. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $101.00 | 5 | |
3'-데옥시아데노신 유사체인 코디세핀은 성장하는 RNA 사슬에 결합하여 뉴클레오타이드의 추가 첨가를 막아 전사 연장에서 POLR2D의 역할을 간접적으로 억제함으로써 mRNA 사슬 연장을 종결시킵니다. | ||||||