PLP-F 활성제

일반적인 PLP-F 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 8-브로모캠프 CAS 76939-46-3, A23187 CAS 52665-69-7 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

PLP-F의 화학적 활성화제는 단백질의 인산화 수준을 증가시켜 다양한 세포 내 신호 경로를 통해 활성화를 유도할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수치를 높입니다. 이러한 cAMP의 급격한 증가는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이는 PLP-F를 인산화하여 활성화로 이어집니다. 이와 유사하게, cAMP 유사체인 8-브로모-cAMP는 업스트림 신호를 우회하여 PKA를 직접 자극하여 후속 인산화 및 PLP-F 활성화를 유도합니다. 디아실글리세롤의 합성 유사체인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤(DiC8)은 단백질 키나제 C(PKC)를 활성화합니다. 그런 다음 PKC는 인산화를 위해 PLP-F를 표적으로 삼아 기능 활성화의 정점을 찍습니다.

또한, 이오노마이신 및 A23187과 같은 칼슘 이오노포어는 세포 내 칼슘 수준을 높여 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)와 같은 칼슘 의존성 키나아제를 활성화합니다. 이러한 키나아제는 PLP-F를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. BAY K8644는 L형 칼슘 채널을 고통스럽게 하여 세포 내 칼슘을 증가시키고 PLP-F를 인산화하는 키나아제를 활성화하여 효과를 발휘합니다. 탑시갈긴은 소포체/소낭 Ca2+ ATPase(SERCA) 펌프를 억제하여 세포질 칼슘의 증가에 기여하고, 다시 칼슘 의존적 인산화를 통해 PLP-F의 활성화로 이어집니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 화합물에 의한 단백질 포스파타제의 억제는 탈인산화를 방지하여 PLP-F를 인산화 및 활성 상태로 유지합니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK) 경로를 활성화하는데, 여기에는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)가 포함되며, 인산화를 통해 PLP-F를 특이적으로 표적하고 활성화할 수도 있습니다. 반대로, H-89는 주로 PKA 억제제이지만 PLP-F 인산화가 가능한 다른 키나아제의 보상적 활성화를 유도하여 대체 경로를 통한 활성화를 보장할 수 있습니다.