PLP-Cδ 활성제

일반적인 PLP-Cδ 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 8-브로모 캠프 CAS 76939-46-3 및 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

PLP-Cδ의 화학적 활성화제는 다양한 세포 신호 경로에 관여하는 다양한 화합물을 포함하며, 궁극적으로 이 단백질의 기능적 활성화로 이어집니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 높입니다. 이러한 cAMP의 상승은 PLP-Cδ를 인산화할 수 있는 키나아제인 PKA의 활성화로 이어져 활성화가 촉진됩니다. 마찬가지로, cAMP 유사체 8-Br-cAMP는 세포에 침투하여 PKA를 활성화하고, 이는 다시 PLP-Cδ를 인산화하여 활성화합니다. PLP-Cδ를 활성화하는 또 다른 접근 방식은 세포 내 칼슘 수준을 조절하는 것입니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신과 A23187과 같은 화합물은 칼슘 의존성 키나제 활성화에 중요한 보조 인자인 세포 내 칼슘을 증가시킵니다. 이러한 키나아제는 PLP-Cδ를 인산화하여 활성화를 유도할 수 있습니다. BAY K8644는 또한 유사한 활성화 경로를 따라 L형 칼슘 채널에서 작용제로 작용하여 세포 내 칼슘을 증가시킵니다.

또한 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 같은 포볼 에스테르는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 PLP-Cδ를 인산화할 수 있습니다. 디아실글리세롤(DAG)은 PKC를 활성화하여 인산화를 통해 PLP-Cδ의 활성화를 유도합니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 화합물에 의한 단백질 포스파타제의 억제는 단백질의 탈인산화를 방지하여 PLP-Cδ를 인산화 및 활성 상태로 효과적으로 유지합니다. 또한, H-89는 주로 PKA 억제제이지만 보상 반응으로 대체 키나아제의 활성화를 통해 PLP-Cδ의 활성화를 유도할 수 있습니다. 단백질 합성 억제제인 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK/JNK)를 활성화하여 세포 스트레스 반응의 일부로 PLP-Cδ를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 이러한 활성화제는 각각의 경로를 통해 PLP-Cδ가 인산화되어 다양한 세포 맥락에서 활성화되도록 합니다.