PLEKHM3 억제제는 세포 내 소포 이동과 자가포식에 중요한 역할을 하는 PLEKHM3 단백질을 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. 플레크스트린 상동성 및 RUN 도메인 함유 M3의 약자인 PLEKHM3는 세포 자가포식의 중요한 단계인 오토파지좀-리소좀 융합의 조절에 관여합니다. 이 단백질은 플렉스트린 상동성(PH) 도메인과 RUN 도메인을 포함한 여러 기능 도메인을 포함하고 있어 소포 이동의 중요한 조절자인 막 지질 및 Rab GTPase와 상호 작용할 수 있습니다. 이러한 상호 작용을 표적으로 삼아 PLEKHM3 억제제는 PLEKHM3가 촉진하는 과정을 방해하여 자가포식 플럭스와 소포 수송 경로에 변화를 일으키며, 화학적으로 PLEKHM3 억제제는 포스포이노시타이드 또는 Rab GTPase와 같은 특정 분자 파트너와 결합하는 단백질의 능력을 방해하도록 설계되어 있습니다. 이러한 억제제에는 수소 결합, 소수성 상호 작용 또는 이온 결합과 같은 비공유 상호 작용을 형성할 수 있는 저분자 분자가 포함될 수 있으며, 이는 PLEKHM3의 기능 도메인을 효과적으로 차단합니다. 이러한 억제제의 설계 프로세스에는 분자 도킹 및 가상 스크리닝과 같은 구조 기반 접근법을 사용하여 PLEKHM3의 주요 영역에 결합할 수 있는 화합물을 식별하는 경우가 많습니다. X-선 결정학이나 극저온 전자 현미경과 같은 구조 생물학 기법을 사용하여 PLEKHM3의 3D 구조를 결정하면 정밀한 억제제 개발이 가능합니다. 이러한 억제제는 구조-활성 관계(SAR) 연구에 따라 반복적인 화학적 변형을 통해 특이성과 효능을 미세 조정할 수 있습니다. 이러한 억제제는 PLEKHM3 활성을 조절함으로써 소포 이동, 자가포식 및 세포 내 분해의 기본이 되는 분자 메커니즘을 이해하는 데 유용한 연구 도구로 사용됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
이 화합물은 히스톤 탈아세틸화 효소가 아세틸기를 제거하여 염색질 압축을 유발하는 것을 방지함으로써 PLEKHM3 유전자의 전사를 억제할 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
이 약제는 DNA 메틸 전이 효소를 억제함으로써 PLEKHM3 유전자 프로모터와 관련된 DNA의 탈메틸화를 유도하여 전사 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
레티노산은 핵 수용체에 결합하여 PLEKHM3 유전자의 전사 활동을 변화시켜 잠재적으로 발현 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
이 화합물은 PLEKHM3를 포함한 많은 단백질의 합성에 중요한 mTOR 신호 경로를 억제하여 PLEKHM3를 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
시클로헥시마이드는 단백질 신장의 전위 단계를 차단하여 PLEKHM3 합성을 억제하여 PLEKHM3 단백질 수치를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
클로로퀸은 유전자 발현을 조절하는 트래피킹 신호에 중요한 역할을 하는 엔도솜 및 리소좀 구획을 방해하여 PLEKHM3의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
서브베로일릴라이드 하이드록삼산(보리노스타트)은 히스톤을 과아세틸화하여 PLEKHM3 발현을 감소시켜 염색질 구조를 더욱 응축시키고 유전자 전사를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 프로테아좀 활성을 억제함으로써 잘못 접힌 단백질의 축적을 유발하여 세포 스트레스 반응을 일으켜 PLEKHM3 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
이 화합물은 AMPK를 활성화하여 PLEKHM3 발현을 약화시킬 수 있으며, 이는 PLEKHM3와 같은 단백질의 합성을 제어할 수 있는 경로인 mTOR 신호를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
부티레이트 나트륨은 히스톤 아세틸화를 증가시켜 PLEKHM3 유전자좌와 관련된 유전자 전사의 하향 조절을 초래함으로써 PLEKHM3 발현을 억제할 수 있습니다. | ||||||