PLC-L 억제제
일반적인 PLC-L 억제제에는 에델포신 CAS 70641-51-9, 네오마이신 황산염 CAS 1405-10-3, D609 CAS 83373-60-8, 밀테포신 CAS 58066-85-6 및 프로프라놀롤 CAS 525-66-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PLC-L의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 정상적인 효소 기능을 방해합니다. U73122는 PLC-L이 속하는 효소 계열인 포스포리파제 C를 직접 표적으로 하여 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트의 분해를 촉매하는 능력을 효과적으로 감소시키는 방식으로 작용합니다. 이러한 효소 활성의 감소는 세포 내 칼슘 수치를 낮추고 PLC-L에 의해 조절되는 신호 경로의 핵심 구성 요소인 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화를 감소시킵니다. 마찬가지로 합성 알킬 리소인지질인 에델포신과 밀테포신은 세포막에 결합하여 세포막의 구성을 변화시키고 PLC-L과 세포막 구성 성분의 국소화 및 상호 작용을 방해합니다. 이러한 변화는 효소가 지질 기질에 접근하는 것을 방해하여 효소의 기능을 방해합니다. 네오마이신은 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트에 결합하여 기질을 놓고 PLC-L과 경쟁하여 기질 가용성을 감소시키고 결과적으로 PLC-L의 효소 작용을 저해합니다.
D609는 PLC-L의 직접적인 억제제는 아니지만 PLC-L과 신호 전달 경로를 공유하는 포스파티딜콜린 특이적 포스포리파제 C를 표적으로 합니다. D609는 관련 효소를 억제함으로써 이러한 경로를 통한 신호 흐름을 간접적으로 감소시켜 PLC-L 활성에 영향을 미칩니다. 베타 아드레날린 길항제인 프로프라놀롤은 PLC-L의 베타 아드레날린 수용체 매개 활성화를 방해하여 PLC 활성을 억제합니다. 도파민 수용체에 대한 길항 효과로 알려진 할로페리돌은 마찬가지로 도파민 수용체와 결합된 PLC-L의 활성화를 방해합니다. 트리사이클라졸과 마노알리드는 주로 다른 효소를 표적으로 하지만 효소의 활성 부위 또는 기질 상호 작용을 방해하여 PLC-L을 억제할 수 있습니다. 칼슘 독립적 포스포리파제 A2의 억제제인 브로메놀 락톤도 활성 부위 시스테인 잔기의 공유 결합 변형을 포함하는 유사한 메커니즘을 통해 PLC-L을 억제할 수 있습니다. 마지막으로, Ro 31-8220은 주로 PKC 억제제이지만 PLC-L의 최적 활성화에 중요한 PKC 매개 인산화 사건을 방지함으로써 간접적으로 PLC-L 활성에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
에델포신은 합성 알킬 리소인지질로, 세포막에 통합되어 조성을 변화시켜 PLC-L의 국소화 및 세포막 구성 요소와의 상호 작용을 방해하여 효소 활성을 억제함으로써 PLC의 억제제로 작용합니다. | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
네오마이신은 PLC-L의 기질인 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트에 결합하여 가용성을 감소시키고 기질 접근을 방지하여 PLC-L의 촉매 활성을 억제합니다. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609는 PLC-L과 동일한 신호 전달 경로와 관련된 포스파티딜콜린 특이적 포스포리파아제 C를 억제합니다. D609는 관련 포스포리파제 C 효소를 억제함으로써 이러한 경로를 통한 전반적인 신호 플럭스를 감소시켜 PLC-L의 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
밀테포신은 막 구조를 파괴하고 PLC-L과 지질 기질의 상호작용을 손상시켜 PLC-L의 효소 활성을 억제하는 알킬포스포콜린 화합물로, PLC를 억제합니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
베타 아드레날린 길항제인 프로프라놀롤은 PLC 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. PLC-L에 대한 효과는 베타 아드레날린 수용체를 매개로 한 PLC-L의 활성화를 방해하여 신호 기능을 억제하기 때문에 발생할 수 있습니다. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
전통적으로 항정신병 약물인 할로페리돌은 PLC 효소를 억제하는 것으로 나타났습니다. 할로페리돌의 PLC-L 억제 효과는 PLC-L 활성화와 결합된 도파민 수용체에 대한 길항 효과로 인해 PLC-L의 기능을 억제하기 때문일 수 있습니다. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
마노알리드는 포스포리파아제 A2를 억제하는 천연물이며, 그 구조는 활성 부위를 공유 결합으로 변형하거나 효소의 기능을 방해하는 비공유 결합을 통해 PLC-L과 같은 관련 효소도 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220은 PLC-L의 완전한 활성화와 후속 신호 활동에 필수적인 PKC 매개 인산화 이벤트를 방해하여 PLC-L을 간접적으로 억제할 수 있는 강력한 단백질 키나아제 C 억제제입니다. | ||||||