Plasmodium falciparum 억제제

일반적인 플라스마듐열원충 억제제에는 클로로퀸 CAS 54-05-7, 아르테미시닌 CAS 63968-64-9, 피리메타민 CAS 58-14-0, 루메판트린 CAS 82186-77-4, 아토바퀀 CAS 95233-18-4 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

플라스모듐 열대열원충 억제제는 주로 말라리아 퇴치를 위해 설계된 다양한 종류의 화합물을 대표합니다. 이러한 억제제는 기생충의 수명 주기의 다양한 단계를 표적으로 삼아 인간 숙주 또는 모기 매개체 내에서 성장과 복제를 방해하는 다양한 메커니즘을 사용합니다. 이러한 억제제의 공통점은 헴 중합, 핵산 합성, 단백질 합성 및 미토콘드리아 기능과 같은 기생충의 중요한 생물학적 과정을 방해하는 능력입니다.

클로로퀸, 퀴닌, 피페라퀸과 같은 억제제는 기생충의 음식 액포에 축적되어 헴의 해독을 막는 방식으로 작용합니다. 헴은 기생충이 헤모글로빈을 소화할 때 생기는 부산물로, 축적되면 독성이 있습니다. 이 약물은 중합을 억제함으로써 강력한 항말라리아 효과를 발휘합니다. 반면에 아르테미시닌과 그 유도체인 디하이드로 아르테미시닌과 같은 화합물은 엔오페록사이드 브릿지가 절단되면 자유 라디칼을 생성하여 작용합니다. 이러한 활성산소는 기생충의 필수 단백질과 세포막을 손상시켜 기생충을 죽음에 이르게 합니다. 피리메타민, 프로구아닐, 아토바쿠온과 같은 다른 억제제는 기생충의 핵산 및 단백질 합성 경로를 표적으로 합니다. 피리메타민과 프로구아닐(대사산물인 사이클로구아닐)은 엽산 합성 경로의 핵심 효소인 디하이드로폴레이트 환원효소를 억제하여 핵산과 단백질 생산에 필수적인 효소를 억제합니다. 아토바퀀은 미토콘드리아 전자 수송을 선택적으로 억제하여 미토콘드리아 막 전위를 붕괴시키고 세포 사멸로 이어지게 합니다.