PI 4-kinase II β 활성제

일반적인 PI 4-키나아제 II β 활성제는 L-α-포스파티딜이노시톨 나트륨 염 CAS 383907-36-6, 아데노신 5'-트리인산염, 나트륨 염 CAS 987-65-5, A23187 CAS 52665-69-7, 1,2-디옥타노일-sn-글리세롤 CAS 60514-48-9 및 아라키돈산(20:4, n-6) CAS 506-32-1 등을 포함하나 이에 국한되지 않습니다.

PI 4-키나아제 II β 활성화제는 세포 지질 환경과 에너지 상태에 영향을 주어 키나아제의 활동을 간접적으로 증폭시키는 화합물 모음입니다. 키나아제의 기질인 포스파티딜이노시톨과 인산염 공여자인 ATP는 주요 지질 신호 전달 분자인 PI4P의 합성을 촉진하는 PI 4-kinase II β 작용의 기본 요소입니다. 포스파티딘산 및 디올로일글리세롤과 같은 추가 지질 분자는 막 구성과 역학을 변화시켜 잠재적으로 기질 가용성을 증가시킴으로써 키나아제의 활성을 간접적으로 높입니다. 마찬가지로 아라키돈산은 키나아제의 기능에 유리하도록 막의 특성을 수정하고, GTP와 세라마이드는 각각 막 이동을 자극하고 지질 이중층 구성을 변경하여 PI 4-kinase II β 활성을 향상시킬 수 있습니다. 지질 뗏목을 구성하는 콜레스테롤의 역할은 또한 이러한 특수한 막 영역 내에서 PI 4-kinase II β의 국소화 및 활성에 대한 조절 영향을 시사합니다.

PI 4-kinase II β의 활성은 이차 메신저 시스템을 조절하는 화합물의 영향을 더 받습니다. 포스콜린과 이소프로테레놀은 세포 내 cAMP 수준을 높이고, 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 키나아제의 활성을 간접적으로 향상시킵니다. PKA 매개 인산화 사건은 PI4P의 수요를 변화시켜 이 지질 2차 전달체의 증가된 수요를 충족하기 위해 PI 4-kinase II β 기능을 자극할 수 있습니다. 또한 이소프로테레놀의 베타 아드레날린 효과는 키나아제의 활성을 간접적으로 상향 조절할 수 있는 cAMP 의존 경로의 변화를 불러일으킵니다. 니코틴산은 NAD+ 생합성에 기여함으로써 PI4P에 의존하는 세포 과정에 영향을 미쳐 간접적으로 PI 4-kinase II β 활성 증가를 필요로 할 수 있습니다.