PI 3-kinase 억제제
일반적인 PI 3-키나아제 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 레스베라트롤 CAS 501-36-0 및 커큐민 CAS 458-37-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
포스포이노시타이드 3-키나제(PI 3-키나제 또는 PI3K)는 세포 성장, 증식, 분화, 운동성, 생존 및 세포 내 이동과 같은 세포 기능에 관여하는 효소 계열의 효소입니다. PI 3-키나아제는 세포 신호 전달에 필수적이며 다양한 유형의 세포 자극이나 독성 자극에 의해 활성화됩니다. 이 효소는 포스파티딜이노시톨의 이노시톨 고리의 3' 하이드 록시 그룹의 인산화를 촉매합니다. PI 3-키나아제 경로는 비정상적으로 활성화되면 수많은 세포 기능 장애와 질병에 관여합니다. 따라서 PI 3-키나아제 활성의 조절은 세포 항상성 유지에 매우 중요합니다. PI 3-키나제 발현의 억제는 키나제 활성에 필요한 ATP 결합의 파괴, PI 3-키나제 유전자의 전사 조절 방해, mRNA의 불안정화 또는 단백질 분해 경로 촉진과 같은 여러 메커니즘을 통해 발생할 수 있습니다.
다양한 화합물이 PI 3-키나제를 억제할 가능성이 있는 것으로 연구되어 왔습니다. 예를 들어, LY294002와 워트만닌은 PI 3-키나아제의 아데노신 삼인산(ATP) 결합 부위에 결합하여 키나아제의 활성을 효과적으로 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 케르세틴 및 레스베라트롤과 같은 다른 화합물은 PI 3-키나아제의 발현 수준을 조절하는 전사인자의 활성을 조절하여 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 녹차에서 발견되는 폴리페놀인 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 PI 3-키나제 mRNA의 번역과 안정성을 감소시킴으로써 억제 효과를 나타냅니다. 마찬가지로 3-메틸아데닌(3-MA)은 자가포식 과정을 방해하여 분해된 PI 3-kinase mRNA의 축적을 유도합니다. 이러한 화합물은 켐페롤 및 MEK/ERK 경로의 억제제(U0126 및 PD98059)와 함께 PI 3-키나제 발현을 감소시킬 수 있는 다양한 생화학적 경로를 강조하며 세포 효소 수준을 조절하는 복잡한 조절 네트워크를 보여줍니다. 이러한 화학물질에 의한 PI 3-키나아제 억제의 직접 및 간접 경로는 복잡하고 다면적이지만, 세포 신호에 필요한 복잡한 균형과 효소 발현의 정밀한 조절 가능성을 강조합니다(
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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PIK-90 | 677338-12-4 | sc-364587 sc-364587A | 5 mg 50 mg | $105.00 $555.00 | ||
PIK-90은 PI 3-키나아제의 선택적 억제제로, 효소의 활성 부위와 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 키나아제의 비활성 상태를 안정화시키는 형태 변화를 유도하여 촉매 활성을 효과적으로 조절합니다. PIK-90의 독특한 구조적 모티프는 결합 친화력을 향상시켜 세포 대사와 생존에 관련된 신호 경로를 정밀하게 제어할 수 있게 합니다. | ||||||
PIK-294 | 900185-02-6 | sc-364586 sc-364586A | 5 mg 50 mg | $309.00 $1764.00 | ||
PIK-294는 효소 활성 부위의 주요 잔기와 특정 정전기적 상호작용을 형성하는 고유한 능력으로 구별되는 PI 3-키나아제의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 효소의 형태 역학에 영향을 미치고 효소의 운동 매개변수를 변경하는 놀라운 선택성 프로파일을 보여줍니다. PIK-294의 구조적 특징은 강력한 결합 친화력을 촉진하여 세포 성장 및 증식과 관련된 다운스트림 신호 캐스케이드를 효과적으로 방해할 수 있게 해줍니다. | ||||||
GSK 1059615 | 958852-01-2 | sc-361198 sc-361198A | 10 mg 50 mg | $179.00 $825.00 | ||
GSK 1059615는 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 결합 모드가 특징인 PI 3-키나아제의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 효소의 활성 부위와 중요한 소수성 상호작용을 일으켜 효소의 촉매 활성을 조절합니다. GSK 1059615는 세포 신호 경로에 미치는 영향을 연장하는 느린 시작 억제를 통해 분자 수준에서 대사 과정에 영향을 미치는 뚜렷한 반응 동역학을 보여줍니다. | ||||||
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
PP121은 효소의 조절 도메인 내에서 주요 단백질-단백질 상호작용을 방해하는 능력으로 구별되는 강력한 PI 3-키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 독특한 알로스테릭 변조를 통해 효소의 형태를 변경하고 ATP에 대한 친화력을 감소시킵니다. PP121의 동역학은 빠른 억제의 시작을 보여주며, 다운스트림 신호 캐스케이드를 효과적으로 약화시킵니다. 특정 이소폼을 선택적으로 표적화하여 세포 내 특이성을 향상시킵니다. | ||||||
PI 3-Kα Inhibitor VIII | 372196-77-5 | sc-364583 | 5 mg | $440.00 | ||
PI 3-Kα 억제제 VIII은 효소의 활성 부위에 대한 고유한 결합 친화력이 특징인 PI 3-키나아제 경로의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 효소의 촉매 활성을 효과적으로 변화시켜 포스파티딜이노시톨 3,4,5-트리스포스페이트 생성을 현저히 감소시킵니다. 이 억제제의 동역학적 프로필은 경쟁적 억제 메커니즘을 나타내며, 이를 통해 세포 신호 경로를 정밀하게 조절할 수 있습니다. 억제제의 구조적 특징은 주요 잔기와의 특정 상호작용을 촉진하여 선택성을 향상시킵니다. | ||||||
PIK-293 | 900185-01-5 | sc-364585 sc-364585A | 5 mg 50 mg | $370.00 $1950.00 | ||
PIK-293은 독특한 분자 상호작용을 통해 지질 키나아제 활성을 방해하는 능력이 특징인 강력한 PI 3-키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 효소의 활성 부위와 결합하여 다운스트림 신호 캐스케이드의 감소를 유도합니다. 이 화합물은 비경쟁적 억제 프로파일을 나타내므로 기질 결합과 직접 경쟁하지 않고 효소 활성을 조절할 수 있습니다. 이 화합물의 구조적 특성은 중요한 아미노산 잔기와 선택적으로 결합하여 PI 3-키나아제 경로를 표적으로 하는 특이성을 향상시킵니다. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
BYL719는 PI 3-키나아제의 선택적 억제제로, 효소의 조절 서브유닛에 대한 고유한 결합 친화력이 특징입니다. 이 화합물은 키나아제의 형태 역학을 변화시켜 키나아제의 활성화와 후속 신호를 효과적으로 방해합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 시간 의존적 억제 메커니즘을 보여주며, 이를 통해 경로를 지속적으로 조절할 수 있습니다. BYL719는 주요 잔기와 뚜렷한 상호작용을 통해 특이성을 강화하여 PI 3-키나제 관련 과정을 연구하는 데 유용한 도구가 됩니다. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
PI3K/HDAC 억제제는 PI 3-키나아제와 그 기질 간의 상호작용을 방해하여 인산화 패턴을 변화시킴으로써 작용합니다. 이 화합물은 유전자 발현과 세포 신호 경로에 영향을 미치는 PI 3-키나아제와 히스톤 탈아세틸화 효소를 모두 표적으로 하는 독특한 이중 억제 메커니즘을 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 특징은 선택적 결합을 용이하게 하여 효소 동역학의 뚜렷한 변화를 촉진하고 세포 조절 네트워크에 대한 이해를 향상시킵니다. | ||||||
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 | sc-364544 sc-364544A | 1 mg 5 mg | $85.00 $415.00 | |||
N-아세틸-Asp-Tyr(2-말론닐)-Val-Pro-Met-Leu-NH2는 효소-기질 복합체를 안정화시키는 독특한 결합 친화력을 나타내며 PI 3-kinase 활성의 강력한 조절제로 작용합니다. 이 화합물은 인산화 상태를 선택적으로 변경하여 대사 경로에 영향을 미침으로써 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 복잡한 분자 설계를 통해 주요 잔기와 특정 상호작용을 할 수 있어 세포 과정을 조절하는 효능을 높이고 효소 역학에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 | sc-364545 | 1 mg | $62.00 | |||
N-아세틸-Asp-Tyr(PO3H2)-발-프로-메트-루-NH2는 효소의 활성 부위와 특정 정전기적 상호작용을 하는 능력이 특징인 PI 3-kinase의 선택적 억제제 역할을 합니다. 이 화합물은 지질 기질의 인산화를 조절하여 세포 신호 네트워크에 영향을 미칩니다. 비리디올의 독특한 구조적 특징은 효소의 형태 변화를 촉진하여 세포 대사와 성장을 관장하는 조절 메커니즘에 대한 심층적인 이해를 제공합니다. | ||||||