PHC2 억제제는 폴리호모틱 유사 단백질 2(PHC2)의 활성을 표적으로 삼고 조절하도록 설계된 다양한 화합물 계열에 속합니다. PHC2는 후성유전학적 조절과 유전자 발현 패턴의 유지에 중요한 역할을 하는 폴리콤 그룹(PcG) 단백질 계열의 일원입니다. 이러한 억제제는 유전자 침묵과 염색질 리모델링에 필수적인 PHC2 기능을 선택적으로 방해하는 능력으로 인해 분자생물학 및 후성유전학 분야에서 중요한 위치를 차지하고 있습니다.
분자 수준에서 PHC2 억제제는 폴리콤 억제 복합체(PRC), 특히 PHC2가 핵심 구성 요소인 PRC1 및 PRC2 내의 상호 작용을 방해하는 능력이 특징입니다. 이들은 다양한 메커니즘을 통해 이를 달성합니다. 일부 PHC2 억제제는 PHC2 자체를 직접 표적으로 삼아 다른 PRC 구성 요소와의 상호작용 또는 특정 유전자 좌위와의 결합을 방해합니다. 다른 약물은 PRC2 내의 히스톤 메틸전달효소인 EZH2 또는 염색질 변형 효소와 같은 PRC1 및 PRC2 복합체의 구성 요소를 표적으로 하여 PHC2 매개 유전자 침묵에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 분자 상호작용을 방해함으로써 PHC2 억제제는 유전자 억제와 활성화 사이의 동적 평형을 교란하여 궁극적으로 염색질 구조와 유전자 발현 프로파일에 변화를 가져옵니다. 또한 PHC2 억제제는 복잡한 후성 유전 조절의 세계를 조사하는 데 유용하다는 것이 입증되었습니다. 연구자들은 이러한 화합물을 유전자 침묵과 염색질 변형의 기초가 되는 분자 메커니즘을 규명하는 데 유용한 도구로 사용하여 세포 과정의 후성유전학적 조절에 대한 더 깊은 이해를 위한 길을 열어가고 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999는 PHC2에 간접적으로 영향을 미치는 PRC2 복합체의 억제제입니다. PRC2의 구성 요소인 EZH2의 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제하여 H3K27 메틸화 및 유전자 발현을 감소시킵니다. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343은 PRC2의 구성 요소인 EZH2의 선택적 억제제입니다. EZH2의 메틸 트랜스퍼라제 활성을 차단함으로써 PRC2 매개 유전자 침묵을 방해하여 PHC2 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438은 PRC2의 핵심 하위 단위인 EZH2를 억제합니다. 이 약물은 H3K27의 삼메틸화를 감소시켜 후성유전학적 환경을 변화시키고 잠재적으로 PHC2 조절 유전자 발현에 영향을 미칩니다. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
DZNeP는 EZH2를 표적으로 하여 PRC2 복합체를 억제하는 저분자 물질입니다. 이는 EZH2의 히스톤 메틸전달효소 활성을 방해하여 PHC2 매개 유전자 억제에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360은 히스톤 메틸화를 조절하여 PHC2가 제어할 수 있는 유전자의 후성유전학적 조절에 영향을 미치는 EZH2 억제제입니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646은 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. 히스톤의 아세틸화 상태를 변경하여 PHC2에 간접적으로 영향을 미치고, PHC2 관련 복합체에 의해 제어되는 유전자 발현에 영향을 미칩니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 BET 브로모도메인 억제제입니다. 염색질 접근성과 유전자 발현을 조절하여 PHC2 조절 유전자에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. |