PGP 활성제
일반적인 PGP 활성화제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 커큐민 CAS 458-37-7, 프로베네시드 CAS 57-66-9, 타목시펜 CAS 10540-29-1 및 에토포사이드(VP-16) CAS 33419-42-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PGP 활성화제는 세포 약물 처리에 관여하는 중요한 유출 수송체인 P-당단백질(PGP)의 활성을 조절하는 다양한 화학 물질 그룹을 포괄합니다. 칼슘 채널 차단제인 베라파밀은 세포 내 칼슘 수치에 영향을 미쳐 PGP를 활성화할 가능성이 있습니다. 베라파밀과 칼슘 채널의 상호 작용은 PGP 활동에 영향을 미치는 신호 캐스케이드를 시작하여 약물 유출 역학을 변화시킵니다. 항생제인 리팜피신은 임신인 X 수용체(PXR)와 같은 핵 수용체의 활성화를 통해 PGP 발현을 유도합니다. 이러한 활성화는 PGP 암호화 유전자의 전사 증가로 이어져 PGP 활성을 향상시키고 약물 유출 패턴에 영향을 미칩니다. 폴리페놀 화합물인 커큐민은 잠재적으로 NF-κB 신호를 조절하여 PGP를 활성화합니다. 커큐민의 항염증 효과는 NF-κB 억제에 기여하여 간접적으로 PGP에 영향을 미치고 특정 세포 맥락에서 그 활성을 향상시킬 수 있습니다.
유기 음이온 수송체 억제제인 프로베네시드는 PGP의 유출 기질을 감소시킴으로써 간접적으로 영향을 미칩니다. 이는 PGP 기질의 세포 내 농도를 증가시켜 PGP 활성에 영향을 미치고 약물 유출 패턴을 변화시키는 데 기여합니다. 선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 타목시펜은 에스트로겐 수용체에 대한 길항제이자 PXR과 같은 핵 수용체와의 상호 작용을 통해 PGP의 잠재적 활성화제로서의 이중 작용을 나타냅니다. 이러한 변조는 PGP 발현 및 활성 증가로 이어질 수 있습니다. 항진균제인 케토코나졸은 시토크롬 P450 효소의 억제를 통해 PGP를 활성화할 수 있습니다. 케토코나졸은 이러한 효소를 조절함으로써 PGP 활성에 간접적으로 영향을 미쳐 PGP 기질의 대사를 변화시킵니다. 약초 치료제인 세인트존스워트는 PXR과 같은 핵 수용체의 활성화를 통해 PGP 발현을 유도하여 PGP 암호화 유전자의 전사를 증가시키고 PGP 발현 및 활성을 변화시킬 수 있습니다. 요약하면, 이러한 화학 물질이 잠재적으로 PGP를 활성화하는 다양한 메커니즘은 다양한 세포 상황에서 이 필수 유출 수송체의 조절을 이해하기 위한 포괄적인 프레임워크를 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
항생제는 PXR과 같은 핵 수용체의 활성화를 통해 PGP 발현을 유도하는 것으로 알려져 있으며, 결과적으로 PGP 활성을 촉진합니다. 리팜피신에 의한 PXR의 활성화는 PGP 암호화 유전자의 전사 강화를 포함한 일련의 사건을 시작합니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
잠재적인 PGP 활성화 특성을 가진 폴리페놀 화합물로, NF-κB 신호 조절을 통해 PGP 발현에 영향을 미칠 가능성이 있습니다. 커큐민의 항염증 효과는 NF-κB 억제에 기여하여 간접적으로 PGP에 영향을 미치고 특정 세포 맥락에서 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
유기 음이온 수송체 억제제는 PGP의 유출 기질을 감소시켜 PGP 기질의 세포 내 농도를 증가시킴으로써 간접적으로 영향을 미칩니다. 프로베네시드가 수송체 역학에 미치는 영향은 PGP 활성에 영향을 미치고 약물 유출 패턴을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
이중 작용을 하는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제로, 에스트로겐 수용체에 대한 길항제로 작용하고 PXR과 같은 핵 수용체와의 상호작용을 통해 잠재적으로 PGP를 활성화합니다. 타목시펜에 의한 PXR의 조절은 PGP 발현 및 활성 증가로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
스트레스 반응 경로의 활성화를 통해 PGP 발현을 유도하는 토포이소머라제 II 억제제. 에토포사이드가 세포 스트레스에 미치는 영향은 신호 캐스케이드를 촉발하여 PGP 발현을 증가시켜 약물 유출 역학에 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
잠재적인 PGP 활성화 특성을 가진 플라보노이드 화합물로, NF-κB 신호 조절을 통해 PGP 발현에 영향을 줄 수 있습니다. 퀘르세틴의 항염증 효과는 NF-κB 억제에 기여하여 PGP에 간접적으로 영향을 미치고 특정 세포 맥락에서 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
양성자 펌프 억제제는 세포 내 pH 수준을 조절하여 잠재적으로 PGP를 활성화합니다. 세포 산도에 대한 오메프라졸의 영향은 PGP 활성에 영향을 미쳐 약물 유출 패턴을 변경하고 PGP 기질에 대한 세포 반응의 잠재적 변화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
칼슘 채널 차단제: 세포 내 칼슘 수치를 조절하여 PGP를 활성화할 수 있습니다. 베라파밀과 마찬가지로 니페디핀은 칼슘 채널과 상호 작용하여 세포 신호 캐스케이드에 영향을 미쳐 PGP 활성에 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||