PGC-1α 억제제
일반적인 PGC-1α 억제제에는 SRT1720 CAS 1001645-58-4, BML-275 CAS 866405-64-3, 엑센딘-4 CAS 141758-74-9, 도르소모르핀염산염 CAS 1219168-18-9 및 제니핀 CAS 6902-77-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PGC-1α 억제제는 세포 에너지 대사와 미토콘드리아 기능의 주요 조절자인 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체-감마 코액티베이터 1 알파(PGC-1α)의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 화합물로 구성됩니다. 이러한 억제제는 크게 직접 억제제와 간접 억제제로 분류할 수 있으며, 각각 다른 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. SR-18292와 같은 직접 억제제는 PGC-1α를 표적으로 하여 보조 인자와의 상호 작용을 방해하고 전사 활동을 억제합니다. SR-18292는 미토콘드리아 생성과 에너지 대사에 관여하는 유전자의 활성화에 중요한 PPARγ 및 NRF-1과 같은 전사인자에 대한 PGC-1α의 결합을 방해합니다. SRT1720 및 METRNL과 같은 화합물로 예시되는 간접 억제제는 조절 경로와 신호 캐스케이드를 통해 PGC-1α 활성을 조절합니다. SRT1720은 탈아세틸화 효소인 SIRT1을 활성화하여 PGC-1α의 탈아세틸화 및 불안정화를 유도합니다. 반면에 METRNL은 AMPK를 자극하여 PGC-1α를 간접적으로 활성화함으로써 인산화 및 전사 활성을 향상시킵니다. 이러한 간접 조절 전략은 단백질 자체를 직접 표적으로 삼지 않고도 PGC-1α 매개 세포 과정에 영향을 미칠 수 있는 대안적인 접근 방식을 제공합니다.
또한 베르베린과 AICAR과 같은 화합물은 AMPK의 활성화를 통해 PGC-1α를 간접적으로 조절합니다. 베르베린은 AMPK를 자극하여 PGC-1α를 인산화하고 활성화하는 반면, AICAR는 AMP의 효과를 모방하여 유사한 활성화를 유도합니다. 엑센딘-4와 레스베라트롤과 같은 다른 화합물은 각각 GLP-1 수용체 매개 신호와 SIRT1 활성화를 통해 PGC-1α에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 PGC-1α 기능에 영향을 미치는 조절 효소의 활성화를 통해 미토콘드리아 기능 및 에너지 대사와 관련된 세포 과정을 연구하고 영향을 미치는 약리학 도구를 나타냅니다. 또한, GW501516 및 도르소모르핀과 같은 PGC-1α 억제제는 특정 신호 경로의 활성화 또는 억제를 통해 PGC-1α를 간접적으로 조절합니다. GW501516은 PPARδ를 통해 PGC-1α를 활성화하는 반면, 도르소모르핀은 BMP 신호를 억제하여 PGC-1α 발현을 부정적으로 조절합니다. 마지막으로 제니핀과 같은 화합물은 미토콘드리아 역학을 조절하여 미토콘드리아 분열에 관여하는 Drp1 활성에 영향을 미침으로써 간접적으로 PGC-1α를 억제합니다. 이러한 다양한 억제제는 연구자들에게 PGC-1α의 복잡한 조절 메커니즘과 세포 에너지 항상성 및 미토콘드리아 기능에 대한 역할을 규명하는 데 유용한 도구를 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SRT1720 | 1001645-58-4 | sc-364624 sc-364624A | 5 mg 10 mg | $193.00 $357.00 | 13 | |
SRT1720은 탈아세틸화 효소인 SIRT1의 활성화를 통해 PGC-1α에 대한 억제 작용을 하는 것으로 알려진 화합물입니다. SRT1720은 SIRT1의 활성을 강화함으로써 PGC-1α의 탈아세틸화를 촉진하여 불안정화 및 분해를 유도합니다. 이러한 억제는 유전자 전사에 대한 활성 PGC-1α의 가용성을 감소시켜 미토콘드리아 생성과 신진대사에 관여하는 유전자의 발현에 특히 영향을 미칩니다. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
화합물 C는 AMPK를 표적으로 하는 화학적 억제제로, PGC-1α 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 화합물 C는 AMPK를 억제함으로써 PGC-1α의 인산화 및 활성화를 방지하여 미토콘드리아 생물 생성 및 에너지 대사와 같은 PGC-1α에 의해 조절되는 세포 과정을 조절합니다. | ||||||
Exendin-4 | 141758-74-9 | sc-474611 sc-474611A | 500 µg 1 mg | $143.00 $194.00 | 1 | |
엑센딘-4는 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수용체 작용제로, cAMP/PKA 신호의 활성화를 통해 PGC-1α를 간접적으로 조절하는 효과가 있는 것으로 알려져 있습니다. 엑센딘-4는 GLP-1 수용체와 결합하여 cAMP/PKA 경로를 활성화하고, 그 결과 PGC-1α를 인산화하여 활성화합니다. 이러한 활성화는 PGC-1α의 전사 활성을 향상시켜 미토콘드리아 생성과 산화 대사에 관여하는 유전자의 상향 조절로 이어집니다. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
도르소모르핀은 BMP(골형성 단백질) 신호에 대한 억제 작용으로 알려진 화합물로, PGC-1α 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. BMP 신호는 PGC-1α 발현을 부정적으로 조절하는데, 도르소모르핀은 이 경로를 억제하여 PGC-1α 수치를 증가시킵니다. | ||||||
Genipin | 6902-77-8 | sc-203057 sc-203057A | 25 mg 100 mg | $80.00 $246.00 | 6 | |
제니핀은 미토콘드리아 역학 조절을 통해 PGC-1α를 간접적으로 억제하는 효과가 있는 것으로 알려진 천연 화합물입니다. 제니핀은 미토콘드리아 분열에 관여하는 단백질인 Drp1의 활성에 영향을 미침으로써 PGC-1α 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 지니핀에 의한 미토콘드리아 역학 조절은 미토콘드리아의 회전율과 기능에 영향을 미쳐 결과적으로 미토콘드리아 생물 생성 및 에너지 대사와 같은 PGC-1α가 지배하는 세포 과정을 조절합니다. | ||||||