PDK4 활성제
일반적인 PDK4 활성화제에는 디클로로아세트산 CAS 79-43-6, UK 5099 CAS 56396-35-1, α-시아노-4-하이드록시신남산 CAS 28166-41-8, 3-메르캅토피콜린산, 하이드로클로라이드 CAS 320386-54-7 및 DHEA CAS 53-43-0 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
PDK4 활성제는 세포 에너지 대사의 중요한 조절자인 피루베이트 탈수소효소 키나아제 4(PDK4)의 활성을 복잡하게 조절하는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. PDK4는 트리카르복실산(TCA) 순환의 핵심 효소인 피루베이트 탈수소효소(PDH)를 인산화 및 비활성화하여 해당 작용과 포도당 산화 사이의 균형을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. PDK4의 활성화는 다양한 저분자에 의해 엄격하게 조절되므로 세포 대사가 뚜렷한 신호 신호에 어떻게 반응하는지에 대한 미묘한 이해를 제공합니다. 주목할 만한 PDK4 활성화제 그룹에는 디클로로아세테이트(DCA)와 그 유도체인 디클로로아세토페논(DCAp) 및 디클로로아세톤(DCAc)이 포함됩니다. 이러한 화합물은 PDH 활성을 촉진하여 PDK4를 포함한 PDK 동형체를 직접적으로 억제합니다. 이러한 활성제는 인산화를 매개로 하는 PDH의 비활성화를 방해함으로써 세포 대사를 포도당 산화 강화로 전환하여 대사 흐름을 재구성할 수 있는 잠재력을 강조합니다. 또 다른 PDK4 활성화제는 다양한 세포 경로에 영향을 미쳐 간접적으로 작용합니다. 예를 들어, 미토콘드리아 피루베이트 운반체(MPC) 억제제인 UK5099는 피루베이트 가용성을 변화시켜 PDK4에 간접적으로 영향을 미칩니다. 마찬가지로 3-메르캅토피콜린산은 글루타민 분해를 억제하여 TCA 사이클을 방해하고 PDK4 활성에 영향을 미칩니다.
α-시아노-4-하이드록시신나메이트와 톨부타마이드 같은 화합물은 PDK4와 세포 에너지 감지 메커니즘 사이의 복잡한 상호 작용을 보여줍니다. α-시아노-4-하이드록시신나메이트는 모노카복실레이트 수송체(MCT)의 억제제로서 젖산염/피루베이트 비율을 변화시켜 PDK4에 간접적으로 영향을 미칩니다. 반면 톨부타마이드는 ATP 민감성 칼륨(KATP) 채널을 통해 PDK4를 조절하여 이온 채널 활동과 PDK4 매개 조절을 연결합니다. 또한 리포산염 유도체인 PDK4 활성화제 CPI-613은 미토콘드리아 효소를 표적으로 하여 미토콘드리아 대사가 PDK4를 조절하는 역할에 대한 독특한 관점을 제공합니다. 이는 PDK4 활동을 조절하는 전략으로서 미토콘드리아 개입의 잠재력을 보여주는 예시입니다. 결론적으로, PDK4 활성화제는 PDK 동형체에 직접 작용하거나 세포 경로의 복잡한 변조를 통해 간접적으로 작용하는 다양한 화합물을 포괄합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
디클로로아세테이트는 피루베이트 탈수소효소(PDH) 활성을 촉진하여 PDK4를 간접적으로 억제합니다. DCA는 PDK 동형체를 억제하여 균형을 활성 PDH로 이동시킵니다. 이는 피루베이트가 아세틸-CoA로 전환되는 것을 증가시켜 PDK4를 매개로 한 PDH의 억제를 방지하고 포도당 산화를 촉진합니다. | ||||||
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
UK5099는 미토콘드리아 피루브산 운반체(MPC)의 화학적 억제제로서 PDK4에 간접적으로 영향을 미칩니다. UK5099는 MPC를 억제함으로써 미토콘드리아 피루베이트 수입을 방해하여 PDK4에 대한 피루베이트의 가용성을 변화시킵니다. 이는 세포 에너지 대사에 영향을 미치는 MPC와 PDK4 간의 상호 연결된 조절을 강조합니다. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
α-시아노-4-하이드록시신나메이트는 모노카복실레이트 수송체(MCT)를 억제하여 PDK4에 간접적으로 영향을 미칩니다. MCT 억제는 젖산염 수송을 변화시켜 젖산염/피루베이트 비율에 영향을 미칩니다. 이러한 기질 가용성의 변화는 피루베이트 탈수소효소에 대한 PDK4 매개 조절에서 기질 가용성의 조절 역할을 강조하면서 PDK4 활성을 조절합니다. | ||||||
3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
3-메르캅토피콜린산은 글루타민 분해에 대한 간섭을 통해 간접적으로 PDK4를 억제합니다. 글루타미나아제를 억제함으로써 글루타민 유래 알파-케토글루타레이트의 가용성을 제한합니다. 이는 TCA 주기를 방해하고 대사 기질을 변경하여 PDK4 활성에 영향을 미칩니다. 이는 글루타민 분해와 피루베이트 탈수소효소의 PDK4 매개 조절 사이의 복잡한 상호 작용을 보여줍니다. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEA는 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하여 PDK4에 간접적으로 영향을 미칩니다. AMPK 활성화는 세포 에너지 균형을 촉진하여 PDK4를 매개로 한 PDH 억제에 영향을 미칩니다. DHEA는 AMPK 활성화제로서 업스트림 신호 이벤트를 통해 PDK4 활성을 조절하는 독특한 경로를 제공하여 호르몬 조절과 세포 에너지 대사 간의 복잡한 상호 작용을 드러냅니다. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
에토목시르는 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제-1(CPT-1)을 억제하여 PDK4에 간접적으로 영향을 미칩니다. 에토목시르는 미토콘드리아로의 지방산 수송을 차단함으로써 기질 가용성과 대사 플럭스를 변화시켜 PDK4 활성에 영향을 미칩니다. 이는 지방산 산화와 포도당 대사 간의 상호 작용을 예시하며, 세포 대사의 한 측면을 조절하면 PDK4와 관련된 조절 네트워크에 어떤 영향을 미칠 수 있는지 보여줍니다. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
톨부타마이드는 ATP 민감성 칼륨(KATP) 채널을 통해 PDK4에 간접적으로 영향을 미칩니다. 톨부타마이드는 KATP 채널을 억제함으로써 세포 에너지 상태를 변화시켜 PDK4를 매개로 한 PDH 조절에 영향을 미칩니다. 이는 세포 에너지 감지 메커니즘과 PDK4 활성 사이의 연관성을 강조하여 이온 채널의 약리학적인 조절이 PDK4와 관련된 세포 대사 경로에 어떻게 영향을 미칠 수 있는지에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
1,3-Dichloroacetone | 534-07-6 | sc-237720 | 10 g | $41.00 | ||
디클로로아세톤(DCAc)은 디클로로아세테이트(DCA)의 또 다른 유도체로, PDK4를 포함한 PDK 동형체를 억제합니다. DCA와 마찬가지로 DCAc는 PDK를 억제하여 PDH 활동을 촉진함으로써 PDK4를 매개로 한 PDH의 억제를 방해합니다. 이는 대사 경로의 특정 구성 요소를 선택적으로 표적으로 하는 화학 유도체의 효능을 더욱 강조하여 PDK4 활성을 정밀하게 조절할 수 있는 잠재적 도구를 제공합니다. | ||||||
CPI-613 | 95809-78-2 | sc-482709 | 10 mg | $128.00 | 4 | |
CPI-613은 미토콘드리아 대사를 표적으로 하여 PDK4에 간접적으로 영향을 미치는 리포네이트 유도체입니다. CPI-613은 주요 미토콘드리아 효소를 억제함으로써 대사 경로를 방해하여 PDK4 활성에 영향을 미칩니다. 이는 피루브산 탈수소효소의 PDK4 매개 조절을 조절하는 전략으로서 미토콘드리아 대사를 표적으로 삼을 수 있는 가능성을 강조하며 대사 개입을 위한 새로운 접근 방식에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||