PDK3 활성제
일반적인 PDK3 활성화제에는 UK 5099 CAS 56396-35-1, 디클로로아세테이트 나트륨 CAS 2156-56-1, 1,3-디클로로아세톤 CAS 534-07-6, BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1 및 2,3-디하이드록시-6메틸-7-(페닐메틸)-4-프로필-1나프탈렌카복실산 CAS 213971-34-7 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
피루브산 탈수소효소 키나아제 3(PDK3)은 미토콘드리아 피루브산 탈수소효소 복합체(PDC)의 조절에 관여하는 필수 효소로, 해당 과정과 구연산 순환을 연결하는 대사 경로에서 중추적인 역할을 합니다. PDK3는 PDC의 E1 서브유닛을 인산화하여 비활성화함으로써 세포 에너지 생산의 중요한 단계인 피루베이트가 아세틸-CoA로 전환되는 것을 효과적으로 하향 조절하는 기능을 합니다. 이 조절을 통해 세포는 영양소 가용성과 에너지 수요의 변화에 따라 에너지 대사를 조정하여 필요에 따라 해당 작용과 산화적 인산화 사이를 전환할 수 있습니다. PDK3의 활성은 대사 유연성을 유지하는 데 매우 중요하여 단식, 운동 또는 식이 섭취량 변화 등 다양한 생리적 조건에서 세포가 에너지 생산과 소비를 효율적으로 관리할 수 있게 해줍니다.
PDK3의 활성화는 세포의 대사 상태를 반영하는 세포 신호와 조건의 복잡한 상호 작용을 포함합니다. PDK3는 기질 및 ATP, NADH, 아세틸-CoA와 같은 알로스테릭 효과제의 가용성을 포함한 다양한 요인에 의해 조절되며, 이는 높은 에너지 수준을 신호하고 PDK3 활성화를 통해 PDC 활성을 감소시킵니다. 반대로 피루베이트 또는 ADP가 풍부하면 ATP 생산이 증가해야 한다는 신호가 되어 PDK3가 억제되고 PDC가 활성화될 수 있습니다. 또한 호르몬 신호, 특히 인슐린은 PDK3 활동에 영향을 미쳐 더 광범위한 대사 조절 메커니즘과 연결될 수 있습니다. 인슐린은 PDC의 탈인산화와 활성화를 촉진하여 포도당 산화를 촉진하도록 PDK3 활성을 간접적으로 조절합니다. 따라서 PDK3의 조절은 세포 대사의 중요한 결절점을 나타내며, 다양한 신호를 통합하여 세포의 즉각적이고 장기적인 에너지 및 생합성 요구 사항에 따라 에너지 생산 경로를 조절합니다. PDK3 활성화 메커니즘과 대사 조절에서의 역할을 이해하면 세포 에너지 관리와 대사 스트레스에 대한 적응에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
UK5099는 미토콘드리아 피루브산 운반체(MPC)의 억제제로, 미토콘드리아로의 피루브산 유입을 제한하여 PDK3에 간접적으로 영향을 미칩니다. UK5099는 MPC를 억제함으로써 미토콘드리아 피루베이트 수치를 감소시켜 PDK3의 기질 가용성을 감소시킵니다. 이러한 피루베이트 가용성의 제한은 PDK3를 매개로 한 PDH의 억제를 완화하여 피루베이트 대사를 촉진할 수 있습니다. MPC 억제를 통한 UK5099의 PDK3 간접 조절은 미토콘드리아 피루베이트 수송의 복잡한 조절과 PDK 활성에 미치는 영향을 밝혀냈습니다. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
NaDCA는 DCA의 나트륨 염 형태로, PDK3를 간접적으로 억제하는 방식으로 유사하게 작용합니다. 이는 PDH 활성을 촉진하여 피루베이트가 아세틸-CoA로 전환되는 것을 증가시킵니다. NaDCA에 의한 PDK3의 이러한 간접적 억제는 피루베이트 대사의 조절자이자 세포 과정에서 PDK3의 역할을 조사하는 도구로서의 잠재력을 강조합니다. | ||||||
1,3-Dichloroacetone | 534-07-6 | sc-237720 | 10 g | $41.00 | ||
1,3-디클로로아세톤은 DCA의 대사 산물이며 PDK3를 간접적으로 억제하는 방식으로 유사하게 작용합니다. 이 물질은 PDH 활성을 자극하여 피루베이트가 아세틸-CoA로 전환되는 것을 증가시킵니다. DCAc에 의한 PDK3의 간접적 억제는 피루베이트 대사의 조절에서 다운스트림 이펙터로서의 역할을 반영합니다. | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
BAY 87-2243은 피루베이트 모방 물질로 PDH 활성을 촉진하여 PDK3에 간접적으로 영향을 미칩니다. 피루브산염의 구조를 모방함으로써 BAY 87-2243은 PDH 활성을 향상시켜 PDK3가 사용할 수 있는 기질을 감소시킵니다. BAY 87-2243에 의한 PDK3의 이러한 간접적 조절은 세포 과정에서 PDK3의 역할과 피루브산 대사를 표적으로 하는 잠재적 치료적 의미를 조사하는 약리학적인 도구를 제공합니다. | ||||||
2,3-Dihydroxy-6-methyl-7-(phenylmethyl)-4-propyl-1-naphthalenecarboxylic Acid | 213971-34-7 | sc-498807 | 1 mg | $480.00 | ||
FX11이라고도 불리는 이 화합물은 젖산 탈수소효소(LDH) 억제제로, 젖산 생성을 방해하여 PDK3에 간접적으로 영향을 미칩니다. FX11에 의한 LDH의 억제는 피루베이트의 젖산염 전환을 감소시켜 대사 경로에 대한 피루베이트의 가용성을 증가시키며, 잠재적으로 PDK3를 매개로 한 PDH의 억제를 포함합니다. | ||||||