PDE9A 활성제
일반적인 PDE9A 활성화제에는 IBMX CAS 28822-58-4, 실로스타졸 CAS 73963-72-1, 자프리나스트(M&B 22948) CAS 37762-06-4, 아나그렐라이드 및 테오필린 CAS 58-55-9 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PDE9A 활성화제는 PDE9A가 작용하는 기질인 순환 구아노신 모노포스페이트(cGMP)를 간접적으로 증가시켜 PDE9A의 활성을 강화하는 다양한 화학 화합물을 포괄합니다. 실데나필 및 자프리나스트와 같은 화합물은 포스포디에스테라아제 5형(PDE5)을 선택적으로 억제하여 세포 내 환경의 cGMP 수치를 높입니다. 높아진 cGMP 수치는 PDE9A가 가수분해 기능을 강화하도록 하는 신호로 작용하며, 이는 cGMP 농도에 의존하는 세포 내 신호 캐스케이드의 조절에 매우 중요한 역할을 합니다. 마찬가지로 PDE3 억제제인 실로스타졸과 아나그렐라이드는 또 다른 신호 분자인 사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP)의 수치를 증가시킵니다. cAMP와 cGMP 경로 사이의 누화는 cGMP 수준의 보상적 증가를 초래하여 간접적으로 PDE9A 활성을 자극하여 순환 뉴클레오타이드의 균형을 회복할 수 있습니다.
또한, IBMX 및 파파베린과 같은 비선택적 PDE 억제제는 세포 내 cAMP 및 cGMP 풀의 증가에 기여하여 간접적으로 세포 항상성을 유지하기 위해 PDE9A의 기능적 반응을 강화해야 합니다. 빈포세틴, 콰지논, 밀리논, 에녹시몬은 각각 PDE1과 PDE3를 주로 표적으로 하지만, 순환 뉴클레오티드 조절의 상호 연결된 특성을 통해 cGMP 수준을 증가시킬 수 있습니다. 이는 결국 cGMP 가수분해에서 PDE9A의 역할을 간접적으로 강화합니다. 디피리다몰은 PDE를 광범위하게 억제하고, PDE1을 표적으로 하는 빈포세틴과 같은 특정 약제 역시 cGMP 수준을 높여 PDE9A의 활성화에 기여합니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 다양한 PDE의 선택적 또는 비선택적 억제를 통해 세포 내 cGMP 농도에 영향을 미침으로써 PDE9A 자체의 발현을 직접적으로 증가시키거나 직접 활성화하지 않고도 cGMP 대사, 신호 전달 및 항상성에서 PDE9A의 역할을 간접적으로 향상시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX(3-이소부틸-1-메틸잔틴)는 포스포디에스테라아제(PDE)의 비선택적 억제제입니다. IBMX는 다른 PDE를 억제함으로써 순환 뉴클레오티드 수치를 증가시켜 순환 GMP 농도를 조절하는 역할을 하는 PDE9A의 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
실로스타졸은 PDE3를 억제하여 cAMP 수치를 증가시키고, 이는 순환 뉴클레오티드 신호의 교차 조절로 인해 cGMP 풀에 파급 효과를 일으켜 잠재적으로 cGMP 가수분해에 관여하는 PDE9A의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
자프리나스트는 선택적 PDE5 억제제로서 조직에서 cGMP 수준을 높입니다. 자프리나스트는 PDE9A의 기질 가용성을 증가시킴으로써 과잉 cGMP를 분해하여 PDE9A의 기능적 활동을 간접적으로 향상시킵니다. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
아나그렐라이드는 cAMP 수치를 증가시키는 PDE3 억제제입니다. 두 개의 순환 뉴클레오타이드가 신호 경로 내에서 상호 작용할 수 있기 때문에 cAMP의 증가는 cGMP 가수분해를 담당하는 PDE9A의 기능적 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
비선택적 PDE 억제제인 테오필린은 세포 내 cAMP 및 잠재적으로 cGMP 수준을 높여 주기적 뉴클레오티드 항상성을 유지하기 위한 PDE9A 활성의 보상적 상향 조절을 유도합니다. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
디피리다몰은 다양한 PDE를 억제하고 세포 내 cAMP 및 cGMP 수준을 증가시킵니다. 디피리다몰은 cGMP의 가용성을 향상시킴으로써 PDE9A의 가수분해 수요를 간접적으로 증가시킵니다. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
빈포세틴은 PDE1을 선택적으로 억제하여 cGMP 수치를 증가시킬 수 있습니다. 이러한 이차적인 cGMP 증가는 cGMP 분해에 관여하는 PDE9A의 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
파파베린은 비선택적 PDE 억제제로서 cAMP와 cGMP의 수치를 모두 높일 수 있습니다. PDE9A는 cGMP를 가수분해하는 기능을 하므로, cGMP 수치가 증가하면 간접적으로 PDE9A 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
밀리논은 cAMP 수치를 증가시키는 선택적 PDE3 억제제입니다. 상승된 cAMP는 교차 조절로 인해 cGMP 수치를 보상적으로 증가시킬 수 있으며, 이는 다시 증가된 cGMP를 가수분해하기 때문에 PDE9A의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||