PDE4A 억제제

일반적인 PDE4A 억제제에는 이부딜라스트 CAS 50847-11-5, 세리산, 롤리프람 CAS 61413-54-5, 로플루밀라스트 CAS 162401-32-3 및 아프레밀라스트 CAS 608141-41-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PDE4A 억제제는 사이클릭 AMP(cAMP)의 대사에 중요한 효소인 포스포디에스테라제 4A의 활성을 조절하는 다양한 화학물질 그룹으로 구성됩니다. 이러한 억제제는 PDE4A 효소를 직접 억제하거나 효소의 활성에 영향을 미치는 경로에 영향을 미치는 방식으로 작용합니다. PDE4A는 수많은 세포 과정에 관여하는 두 번째 메신저인 cAMP의 세포 내 수준을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. 직접 억제제 중 롤리프람, 로플루밀라스트, 아프레밀라스트, 실로밀라스트와 같은 화합물은 PDE4A를 표적으로 하여 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이러한 억제제는 cAMP의 가수분해를 방지함으로써 cAMP 의존적 신호 경로에 의해 매개되는 세포 반응의 증폭을 촉진합니다. 피클라밀라스트와 크리사보롤은 다른 직접 억제제로, 마찬가지로 PDE4A를 억제하여 cAMP 수치를 높입니다. 이러한 억제제는 PDE4A 활성을 특이적으로 차단하여 cAMP 신호를 강화합니다.

또한 IBMX, 테오필린, 카페인과 같은 비선택적 PDE 억제제는 PDE4A만을 표적으로 하지는 않지만 PDE4A를 포함한 다양한 PDE를 억제하여 세포 내 cAMP 수준을 높이는 데 기여합니다. 밀리논과 엔프로필린은 주로 다른 PDE를 표적으로 하지만, PDE4A에도 일부 억제 효과를 나타냅니다. 기관지 확장 효과로 잘 알려진 자르다베린도 이 범주에 속합니다.