PCDHB 활성제

일반적인 PCDHB 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-브로모-cAMP CAS 76939-46-3 및 디부티릴-cAMP CAS 16980-89-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PCDHB의 화학적 활성제는 단백질의 인산화 상태와 기능 활성화에 수렴하는 다양한 생화학적 신호 전달 경로에 관여합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 인산화를 통한 PCDHB와 같은 단백질의 활성화를 포함하여 다양한 세포 과정의 기능에 중요한 효소 계열인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 칼모둘린 의존성 단백질 키나아제(CaMK)를 활성화하는데, 이 효소는 PCDHB와 유사한 기질을 인산화하여 활성화를 유도하는 것으로 알려져 있습니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP 수치를 증가시켜 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. PKA는 또 다른 키나아제로 인산기를 PCDHB로 전달하여 활성화 상태를 유발할 수 있습니다. 이와 유사하게 8-Bromo-cAMP 및 디부티릴-cAMP와 같은 cAMP 유사체는 PKA를 직접 자극하여 PCDHB의 인산화와 그에 따른 활성화를 촉진합니다.

키나아제 활성화의 주제를 이어서 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A를 억제하여 기능합니다. 이러한 포스파타제를 억제하면 PCDHB에서 인산염기를 제거하지 못하여 단백질이 활성화된 상태로 유지됩니다. 아니소마이신은 JNK 및 p38 MAP 키나아제 경로를 활성화합니다. 이러한 키나아제는 인산화하여 PCDHB와 특성을 공유하는 단백질을 포함한 많은 단백질을 활성화합니다. 실데나필과 자프리나스트는 포스포디에스테라아제 5(PDE5)를 억제하여 cGMP 수준을 높이고 단백질 키나아제 G(PKG)를 활성화하여 PCDHB를 인산화하여 활성화할 수 있도록 유도합니다. 탭시가르긴은 소포체의 Ca2+ ATPase를 차단하여 세포 내 칼슘을 증가시키고, 그 결과 세포 내 Ca2+ 수치가 증가하면 PCDHB의 인산화 및 활성화가 가능한 키나아제가 활성화됩니다. 마지막으로, 로플루밀라스트는 PDE4를 억제하여 cAMP 수치를 증가시키고 PKA를 활성화하여 PCDHB의 인산화 및 활성화가 절정에 달하게 합니다. 이러한 각 화학 물질은 서로 다른 키나아제 또는 포스파타제에 대한 특정 작용을 통해 PCDHB 활성화에 필요한 인산화 상태를 보장합니다.