PCDH15_Pcdh15 활성제는 카데린 수퍼패밀리의 일원이며 망막 광수용체와 내이의 유모세포를 포함한 감각 상피에서 특수 세포-세포 접촉의 확립 및 유지에 중요한 역할을 하는 프로토카데린-15로도 알려진 단백질 PCDH15와 상호 작용할 수 있는 화합물입니다. PCDH15는 전통적으로 생화학적 의미에서 활성화될 수 있는 촉매 활성을 가진 효소는 아니지만, 이러한 활성화제는 자연적인 단백질-단백질 상호작용을 강화하거나 세포 접합부에서 구조와 존재를 안정화하여 PCDH15의 기능을 조절하도록 설계될 수 있습니다.
PCDH15의 직접 활성화제는 단백질에 결합하여 접착 상호작용을 촉진하거나 동일한 분자가 서로 붙는 능력인 상동 결합을 안정화시키는 형태 변화를 유도할 가능성이 높습니다. 이는 PCDH15가 매개하는 세포 접착의 강도를 높이거나 세포질 결합 파트너 및 관련 신호 경로와의 상호작용을 강화할 수 있습니다. 반면 간접 활성화제는 PCDH15의 발현 수준, 국소화 또는 번역 후 변형에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, PCDH15 유전자의 전사를 상향 조절하는 화학 물질은 단백질의 생산을 증가시켜 세포 기능을 향상시킬 수 있습니다. 다른 간접 활성화제는 PCDH15의 단백질 분해를 방지하거나, 당화 패턴을 변경하거나, PCDH15가 국한된 지질 미세 도메인의 구성에 영향을 주어 세포 내 활성을 조절할 수 있습니다.
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