PAP21 활성제

일반적인 PAP21 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PAP21의 화학적 활성화제는 여러 신호 경로에 관여하여 직접 및 간접 메커니즘을 통해 이 단백질의 활성화를 유도할 수 있습니다. 예를 들어, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나제 C(PKC)의 활성화에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. PKC는 일단 활성화되면 PAP21을 비롯한 다양한 표적 단백질을 인산화하여 직접적으로 활성화를 촉진할 수 있습니다. 마찬가지로 포스콜린은 세포 내 cAMP를 증가시켜 PAP21을 직접 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화를 유도하여 활성화를 촉진합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높이는 능력을 통해 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있으며, 이 키나아제는 PAP21을 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 단백질 인산화 효소 PP1 및 PP2A의 억제제인 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질의 인산화 상태를 증가시키는데, 이 과정에는 인산화와 그에 따른 PAP21의 활성화가 포함됩니다. JNK 및 p38 MAP 키나아제 경로를 활성화하는 아니소마이신은 PAP21의 인산화 및 활성화에 기여하는 전사인자의 활성화를 유도할 수 있습니다.

포스파티딘산은 PI3K/Akt 신호 전달 경로에서의 역할을 통해 PAP21을 포함한 다양한 단백질의 인산화 및 활성화를 유도할 수 있으므로 지질 기반 2차 전달자의 관여도 중요합니다. 디아실글리세롤의 합성 유사체인 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤은 PKC를 활성화하여 PAP21을 인산화 및 활성화할 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 단백질 키나아제를 억제하는 능력이 있어 신호 경로의 보상적 과활성화를 초래하여 궁극적으로 PAP21의 활성화로 이어질 수 있습니다. 또한, cAMP의 유사체인 8-브로모-cAMP와 디부티릴-cAMP는 PKA를 활성화하여 PAP21을 직접 인산화하고 활성화합니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프의 억제를 통해 세포 내 칼슘 수치를 높이고, 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화하여 PAP21을 인산화하고 활성화함으로써 PAP21 활성화에 기여합니다. 종합적으로, 이러한 화학 물질은 세포 신호 경로를 활용하여 PAP21 활성화로 이어지는 인산화 상태를 촉진합니다.