P2X3 활성제

일반적인 P2X3 활성화제에는 아데노신 5'-삼인산, 디나트륨 염 CAS 987-65-5, BzATP 트리에틸암모늄 염 CAS 112898-15-4 및 리튬 CAS 7439-93-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

P2RX3 활성화제는 직간접적으로 P2X 퓨리노수용체 3(P2RX3)의 활성화를 촉진하는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 이러한 활성화제는 주로 수용체 자체를 표적으로 하거나 수용체 활성화로 이어지는 경로를 조절하는 등 다양한 메커니즘을 통해 효과를 발휘합니다. P2RX3의 천연 리간드인 ATP가 이 계열의 원형 역할을 합니다. 이는 P2RX3에 직접 결합하여 수용체 활성화를 초래하는 형태 변화를 유도합니다. ATP와 유사한 합성 유사체인 BzATP 및 알파, 베타-meATP는 P2RX3에 대해 더 높은 친화력과 특이성을 나타내어 수용체를 강화하거나 더 선택적으로 활성화합니다. 이러한 직접 작용제 외에도 이 계열에는 알로스테릭 변조를 통해 작용하는 화합물도 포함됩니다. 예를 들어, 2'(3')-O-(4-벤조일벤조일)ATP는 P2RX3에 결합하여 수용체 활성화를 촉진하는 방식으로 형태를 변경합니다. 마찬가지로 MRS2768은 자연적으로 발생하지는 않지만 P2RX3에 대한 ATP의 작용을 모방하여 수용체 활성화를 촉발합니다. 이러한 변조는 직접적인 작용이 불가능하거나 수용체 활동을 미묘하게 제어해야 하는 경우에 핵심적인 역할을 합니다.

흥미롭게도 이 계열에 속하는 TNP-ATP, 수라민, NF023, PPADS 등 여러 물질은 주로 P2RX 수용체에 대한 길항제로 알려져 있습니다. 그러나 특정 조건 하에서는 P2RX3에 부분적인 작용 효과를 나타낼 수 있습니다. 이러한 이중 기능은 맥락과 농도가 화합물의 작용에 큰 영향을 미치는 수용체 조절의 복잡한 특성을 강조합니다. 리액티브 블루 2와 A-317491은 일부 환경에서는 길항제로 작용하지만, 특정 실험 조건에서는 부분 작용제로도 작용할 수 있습니다. 이는 이러한 화합물이 보다 제어되고 미묘한 방식으로 P2RX3 활성을 조절하는 데 사용될 수 있는 잠재력을 강조합니다. 디콰포졸은 P2RX3를 활성화하는 간접적인 접근 방식을 나타냅니다. P2Y2 수용체 작용제로서 세포 외 ATP 수준을 향상시켜 결과적으로 P2RX3의 활성화를 증가시킵니다. 이러한 간접 활성화 메커니즘은 내인성 리간드의 농도를 높이는 것이 직접적인 수용체 작용제보다 더 바람직한 상황에서 매우 중요합니다.