P/Q-type Ca++ CP α1A 활성제
일반적인 P/Q형 Ca++ CP α1A 활성제에는 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, ML-7 염산염 CAS 110448-33-4, 베이 K 8644, S(-)- CAS 98625-26-4, PD-118057 CAS 313674-97-4 및 로스코비틴 CAS 186692-46-6 등이 있습니다.
CACNA1A 활성제는 주로 L형 전압 의존성 칼슘 채널과 상호 작용하는 화합물로 구성됩니다. 이 채널은 근육 수축, 신경전달물질 방출, 유전자 발현 등 다양한 생리학적 과정에 필수적인 칼슘이 세포로 유입되도록 매개하는 데 중요한 역할을 합니다. CACNA1A 활성화제의 화학적 종류는 다양하지만 채널 활동의 조절이라는 공통된 작용 메커니즘을 공유합니다. 이러한 변조는 채널과의 직접적인 상호 작용, 채널의 게이팅 속성 변경 또는 채널의 기능에 영향을 미치는 간접적인 경로를 통해 발생할 수 있습니다. Bay K 8644, 니카르디핀, 이스라디핀과 같은 디하이드로피리딘은 채널에 결합하여 열린 상태로 안정화시켜 칼슘 유입을 강화하는 대표적인 예입니다. 이러한 화합물은 독특한 고리 구조가 특징이며, 이는 활동에 필수적인 요소입니다.
FPL 64176 및 CGP 48506과 같은 비-디하이드로피리딘 화합물도 이러한 채널을 활성화하지만 다른 메커니즘을 통해 활성화합니다. 예를 들어, FPL 64176은 채널의 개방 확률과 개방 시간을 증가시키는데, 이는 디하이드로피리딘과 비교하여 독특한 작용 방식입니다. 또한, 주로 차단제로 알려진 (S)-(-)-베라파밀과 같은 일부 화합물은 특정 조건에서 역설적으로 활성화 효과를 나타낼 수 있습니다. 이러한 현상은 채널 변조의 복잡성과 이러한 상호 작용의 맥락 의존적 특성을 강조합니다. 이 클래스의 또 다른 흥미로운 측면은 주로 칼슘 채널 조절제로 알려져 있지는 않지만 CACNA1A 활성에 영향을 줄 수 있는 아니라세탐 및 (R)-로스코비틴과 같은 화합물을 포함한다는 점입니다. 이러한 약제는 세포 신호 경로의 상호 연결된 특성과 서로 다른 수용체 시스템 간의 혼선이 발생할 수 있는 가능성을 강조합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
디하이드로피리딘은 CACNA1A에 의해 코딩된 채널을 포함하여 L형 칼슘 채널의 강력한 활성화제 역할을 합니다. 채널의 개방 상태에 결합하고 안정화하여 칼슘 유입을 향상시킵니다. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
채널의 개방 확률과 개방 시간을 모두 증가시켜 L형 칼슘 채널 활성을 선택적으로 향상시키는 비-디하이드로피리딘 화합물입니다. | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
L형 칼슘 채널을 표적으로 하는 화합물로, 알로스테릭 조절을 통해 칼슘 전류를 증가시킵니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
주로 사이클린 의존성 키나아제 억제제이며, 특정 조건에서 칼슘 채널을 조절할 수도 있습니다. | ||||||
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $113.00 $447.00 | ||
AMPA 수용체를 조절하는 것으로 알려져 있지만 간접적인 메커니즘을 통해 L형 칼슘 채널 활동을 향상시키는 것으로도 보고되었습니다. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
디하이드로피리딘 칼슘 채널 차단제로, 특정 상황에서 채널에 조절 효과를 발휘할 수 있습니다. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
특정 시나리오에서 L형 칼슘 채널에 대한 잠재적 조절 효과가 있는 또 다른 디하이드로피리딘 계열 약물입니다. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
디하이드로피리딘 계열에 속하며 특정 조건에서 L형 칼슘 채널을 조절할 수 있습니다. | ||||||