OR8U9 활성제

일반적인 OR8U9 활성제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, 탭시갈린 CAS 67526-95-8 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

OR8U9의 화학적 활성화제는 단백질의 기능적 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 사건을 일으킬 수 있습니다. 포스콜린은 잘 알려진 아데닐레이트 시클라제의 활성화제로, 세포 내에서 순환성 AMP(cAMP)의 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA) 및 기타 cAMP 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 이러한 키나아제는 OR8U9와 같은 표적 단백질을 인산화하여 해당 단백질의 기능 상태를 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는 것으로 알려져 있는데, 이는 OR8U9를 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제로서 활성화로 이어집니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 Ca²⁺ 농도를 상승시켜 다양한 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있으며, 이는 인산화 및 활성화를 위해 OR8U9를 표적으로 삼을 수 있습니다. BAY K8644는 L형 칼슘 채널에 선택적으로 작용하여 칼슘 유입을 증가시키고, 이는 다시 키나아제 매개 OR8U9의 인산화를 유도합니다.

또한, 소포체/소낭 Ca²⁺-ATPase(SERCA)의 억제제인 탭시가르긴은 칼슘 항상성을 방해하고 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하여 OR8U9를 인산화할 수 있습니다. 오우아베인은 Na⁺/K⁺-ATPase를 억제함으로써 간접적으로 OR8U9를 활성화할 수 있는 키나아제를 포함하는 신호 전달 경로의 활성화를 유도할 수 있습니다. 아연 피리치온은 아연의 세포 내 농도를 증가시켜 OR8U9의 인산화 및 활성화에 역할을 할 수 있는 다양한 세포 내 키나아제를 활성화하는 것으로 나타났습니다. 베라트리딘은 전압 게이트 나트륨 채널을 활성화하여 작동하며, 이후 OR8U9를 활성화하는 다운스트림 신호 이벤트를 시작합니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 활성화하는 것으로 알려져 있으며, 이는 인산화에 의해 OR8U9의 활성화를 촉진할 수 있습니다. H-89는 PKA 억제제임에도 불구하고 보상 경로와 키나아제의 활성화를 유도하여 OR8U9 활성화를 초래할 수 있습니다. 마지막으로 단백질 인산화효소 억제제인 오카다산과 칼리쿨린 A는 OR8U9를 포함한 단백질의 인산화 상태 유지에 기여하여 탈인산화를 방지함으로써 활성화된 상태를 유지하도록 돕습니다.