OR4A5 억제제

일반적인 OR4A5 억제제에는 캡사이신 CAS 404-86-4, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 프로프라놀롤 CAS 525-66-6 및 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

OR4A5 억제제는 OR4A5의 GPCR 신호 전달 메커니즘과 상호 작용하는 화합물 그룹으로, 다양한 세포 경로를 통해 간접적으로 기능에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 올로스테릭 조절제는 현재 OR4A5의 특정 CAS 번호로 확인되지는 않았지만, 올로스테릭 리간드 부위가 아닌 다른 부위에서 GPCR에 결합하도록 설계되어 수용체가 고유 리간드 또는 G 단백질과 결합하는 능력을 감소시키는 형태 변화를 초래하여 신호를 억제할 수 있습니다. 오르토바나데이트 나트륨과 제니스테인 같은 화합물은 각각 인산화 상태를 유지하거나 티로신 잔기의 인산화를 방지할 수 있으며, 이러한 번역 후 변형에 의해 조절되는 경우 OR4A5의 활성이 감소할 수 있습니다.

인산화 상태에 영향을 미치는 화합물 외에도 메틸-β-사이클로덱스트린과 같은 약제는 최적의 GPCR 기능에 필수적인 혈장막 마이크로 도메인의 구조적 완전성을 방해하여 신호 전달에 필요한 위치 및 환경을 변경함으로써 OR4A5를 억제할 수 있습니다. LY294002와 U73122는 세포 반응을 전파하기 위해 GPCR에 의해 활성화될 수 있는 세포 내 신호 전달 분자인 PI3K와 PLC를 각각 억제하여 GOR4A5의 하류 신호 경로를 방해합니다. 이러한 경로를 억제하면 수용체의 생리적 효과를 유발하는 다운스트림 신호 이벤트를 방지하여 OR4A5의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다.