OR2AT4 억제제

일반적인 OR2AT4 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 모넨신 A CAS 17090-79-8, 제니스테인 CAS 446-72-0, 다이나민 억제제 I, 다이나소르 CAS 304448-55-3 및 클로르프로마진 CAS 50-53-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

OR2AT4 억제제는 OR2AT4 단백질의 기능과 발현을 촉진하는 정상적인 생물학적 과정을 방해하는 화학 물질입니다. 브레펠딘 A는 세포 내 단백질 수송 과정을 방해하여 OR2AT4가 기능을 수행할 수 있는 원형질막으로 제대로 이동하지 못하도록 합니다. 이로 인해 세포 표면에서 기능하는 OR2AT4 수용체의 수가 감소합니다. 마찬가지로 모넨신은 단백질의 번역 후 변형에 중요한 골지체의 기능을 방해합니다. 이로 인해 OR2AT4의 잘못된 접힘과 부적절한 당화가 발생하여 수용체의 표면 발현과 기능적 활성이 감소할 수 있습니다. 티로신 키나아제 억제제로서의 제니스테인의 역할은 수용체 이동에 필요한 인산화 과정을 방해할 수 있으며, 이는 OR2AT4의 적절한 막 국소화와 기능에 필수적입니다.

반면 다이나소어와 클로르프로마진은 세포 내 신호전달 경로를 표적으로 합니다. 이 화합물은 다이나민의 기능을 억제하고 클라트린 매개 내세포화를 방해함으로써 OR2AT4가 혈장막으로 재활용되는 것을 감소시켜 수용체의 활성화 가용성에 영향을 미칩니다. 필리핀과 메틸-β-사이클로덱스트린은 각각 콜레스테롤에 결합하거나 막에서 추출하여 지질 뗏목의 구조를 방해합니다. 지질 뗏목은 OR2AT4를 포함한 많은 G 단백질 결합 수용체의 적절한 위치와 신호 전달에 중요하기 때문에 이러한 중단은 OR2AT4 활성의 감소로 이어질 수 있습니다. 전자는 OR2AT4 신호 전달에 필요한 G 단백질 기능을 억제하여 신호 전달을 방해하고, 후자는 단백질 키나아제 C를 억제하여 수용체 인산화 및 탈감작을 초래하여 OR2AT4 신호를 더욱 감소시킬 수 있는 백일해 독소와 Gö6976이 신호 전달을 방해합니다. 콩카나발린 A와 투니나마이신은 OR2AT4의 단백질 구조에 영향을 미치며, 콩카나발린 A는 당화 부위에 결합하여 적절한 접힘을 방해할 수 있고, 투니나마이신은 N-연결 당화를 억제하여 잘못 접힌 OR2AT4 단백질이 세포 표면에서 발현되지 않고 분해될 가능성이 높습니다. 마지막으로 콜히친은 세포 내 수송에 필수적인 미세소관 네트워크를 방해하여 혈장막에서 OR2AT4의 전달과 발현을 감소시켜 그 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 각 억제제는 OR2AT4의 발현과 기능에 관여하는 세포 기계의 다양한 측면에 영향을 미침으로써 수용체 자체의 전사나 번역에는 영향을 미치지 않으면서도 그 활성을 감소시킵니다.