OR13C2 활성제

일반적인 OR13C2 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4 및 A23187 CAS 52665-69-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 표적으로 하여 단백질 키나아제 A를 활성화하는 중추적인 2차 전달자인 cAMP의 합성을 촉매합니다. 이러한 활성화는 일련의 인산화 사건으로 이어져 GPCR 경로 내에서 단백질의 기능과 상호 작용을 수정할 수 있습니다. 이오노마이신은 GPCR과 관련된 경로를 포함한 여러 신호 전달 경로에 영향을 줄 수 있는 핵심 매개체인 세포 내 칼슘을 증가시킵니다. PMA는 표적 단백질의 세린과 트레오닌 잔기를 인산화하는 효소인 단백질 키나아제 C의 강력한 활성화제로, 잠재적으로 GPCR 역학 및 기능을 변화시킬 수 있습니다. 마찬가지로, IBMX는 cAMP를 분해하는 포스포디에스테라아제 효소를 억제하여 세포 내 cAMP 수준을 높여 간접적으로 GPCR 신호 전파를 촉진하는 작용을 합니다. 실데나필은 포스포디에스테라아제 5형을 선택적으로 억제하여 GPCR 경로와 복잡하게 연결된 이차 전달자인 cAMP 및 cGMP가 매개하는 신호 전달을 촉진합니다.

A23187(칼시마이신)은 칼슘 이온을 세포 내로 도입하여 칼슘 민감성 단백질의 활성화를 통해 GPCR 신호를 조절할 수 있는 자극을 제공합니다. LY294002는 일부 GPCR 경로의 요소인 PI3K의 억제제로 작용하여 잠재적으로 단백질의 인산화 상태를 변경할 수 있습니다. U0126은 MEK를 억제하여 작동하며, 이는 GPCR 매개 이벤트와 교차하는 MAPK 신호 경로의 변화를 초래할 수 있습니다. cAMP 유사체인 디부티릴 cAMP(db-cAMP)는 내인성 cAMP를 모방하고 PKA를 활성화할 수 있으며, 이는 다시 이러한 경로에 관여하는 단백질의 인산화를 통해 GPCR 신호 전달에 영향을 미칠 수 있습니다. 스타우로스포린은 키나아제를 광범위하게 억제하여 GPCR과 관련된 신호 전달 경로를 포함한 여러 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. 레스베라트롤은 시르투인을 활성화하고 캡사이신은 TRPV1에 미치는 영향을 통해 GPCR 활동을 간접적으로 조절하여 세포 내 신호 분자의 복잡한 상호 작용을 더욱 잘 설명합니다.