Olr748 활성제

일반적인 Olr748 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6 및 세로토닌 염산염 CAS 153-98-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Olr748의 화학적 활성화제는 다양한 경로를 통해 작용할 수 있으며, 주로 아데닐레이트 시클라제의 활성화로 인해 순환 아데노신 모노포스페이트(cAMP)의 수치가 증가하고 이후 단백질 키나제 A(PKA)의 활성화가 이루어집니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 수용체 매개 활성화를 우회하고 cAMP 수치를 강력하게 증가시킵니다. 이러한 cAMP의 급격한 증가는 PKA를 활성화하고, 이는 Olr748을 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 이소프로테레놀은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하는 G 단백질 결합 수용체인 베타 아드레날린성 수용체에 작용합니다. 그런 다음 아데닐레이트 시클라제는 ATP를 cAMP로 전환하는 촉매 역할을 하여 PKA 활성을 증가시킵니다. PKA는 계속해서 Olr748을 인산화하여 활성화시킵니다. 에피네프린과 히스타민은 동일한 경로를 따르는데, 에피네프린은 아드레날린 수용체에, 히스타민은 H2 수용체에 작용하여 둘 다 cAMP 매개 PKA 활성화와 Olr748의 후속 인산화를 유도합니다.

또한 세로토닌, 도파민, 아데노신도 각각의 수용체를 통해 cAMP 수치를 높입니다. 세로토닌은 특정 세로토닌 수용체에, 도파민은 도파민 수용체에, 아데노신은 A2 수용체에 결합하며, 이들 모두 아데닐레이트 시클라제를 자극하는 Gs 단백질과 관련이 있습니다. cAMP의 증가는 PKA를 활성화하고, PKA는 인산화되어 Olr748을 활성화합니다. 프로스타글란딘 E2는 EP2/EP4 수용체에 결합하고 글루카곤도 수용체를 통해 cAMP 수치를 증가시켜 PKA를 활성화하고 이후 Olr748의 인산화 및 활성화를 유도합니다. 포스포디에스테라아제 억제제인 카페인과 IBMX는 cAMP의 분해를 방지하여 PKA를 활성 상태로 유지함으로써 Olr748의 인산화와 활성화를 지속시킬 수 있습니다. 마지막으로, BAY 60-6583은 아데노신 A2B 수용체를 선택적으로 활성화하여 cAMP를 증가시키고 PKA를 활성화하여 인산화를 통해 Olr748을 활성화할 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 세포 메커니즘과의 뚜렷한 상호 작용을 통해 모두 cAMP 및 PKA와 관련된 경로에 수렴하여 Olr748을 인산화하고 활성화합니다.