Olr336 활성제

일반적인 Olr336 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 PGE2 CAS 363-24-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Olr336의 화학적 활성화제는 주로 세포 내 이차 전달 체계, 특히 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 신호 전달의 일반적인 메커니즘인 cAMP 경로를 조절하여 효과를 발휘하는 다양한 화합물을 포함합니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 그런 다음 PKA는 Olr336을 포함한 표적 단백질을 인산화하여 그 활성을 조절합니다. 마찬가지로 베타 아드레날린 수용체의 합성 작용제인 이소프로테레놀은 Gs 단백질을 자극하여 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 cAMP의 상승과 그에 따른 PKA의 활성화로 이어집니다. 이 캐스케이드는 Olr336의 인산화 및 활성화로 이어집니다. 히스타민은 자체 수용체를 통해 작용하여 포스포리파아제 C(PLC)를 활성화하여 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)을 생성하고, 이는 단백질 키나제 C(PKC)를 활성화하고 잠재적으로 Olr336의 활성화로 이어질 수 있는 2차 메신저가 됩니다.

에피네프린은 알파 및 베타 아드레날린 수용체와 모두 결합하며, Olr336의 활성화에 수렴할 수 있는 cAMP/PKA 및 PLC/IP3/DAG 경로를 포함한 여러 경로를 자극할 수 있습니다. 프로스타글란딘 E2(PGE2)는 EP 수용체에 작용하여 아데닐릴 시클라제를 자극하는 Gs 단백질을 활성화하여 cAMP를 증가시키고, 그 결과 PKA를 활성화하여 Olr336 활성에 영향을 미칩니다. 글루카곤은 간과 지방 세포의 수용체를 통해 작용하여 cAMP를 상승시키고 PKA를 활성화하여 Olr336을 활성화할 수 있습니다. IBMX와 바데나필은 포스포디에스테라아제 억제제로서 cAMP 분해를 방지하여 PKA 활성화를 지속하고 Olr336의 활성화를 촉진합니다. 또한 자프리나스트는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP 수치를 증가시켜 PKA 활성을 연장하고 이후 Olr336의 활성화에 기여합니다. 아데노신은 A2 아데노신 수용체를 활성화하여 cAMP를 증가시키고, 다시 PKA를 활성화하여 Olr336을 활성화합니다. 콜레라 독소는 Gs 알파 서브유닛을 영구적으로 활성화하여 cAMP를 지속적으로 상승시키고 PKA가 활성화되도록 하여 Olr336의 활성화를 촉진합니다. 마지막으로, 특정 GPCR에 결합하는 펩타이드인 PACAP은 cAMP 수준을 증가시켜 PKA 활성화로 이어지고, 이는 Olr336의 활성화를 초래할 수 있습니다.