OATP-H 억제제
일반적인 OATP-H 억제제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 아토르바스타틴 CAS 134523-00-5, 젬피브로질 CAS 25812-30-0 및 나린게닌 CAS 480-41-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
OATP-H 억제제는 OATP 수송체 계열의 일부인 유기 음이온 수송 폴리펩티드 H(OATP-H)의 기능을 억제하기 위해 만들어진 다양한 화학 물질 그룹으로 구성됩니다. 이 수송체는 세포막을 가로질러 다양한 내인성 및 외인성 유기 음이온의 이동을 촉진하는 필수 막 단백질로, 체내에서 다양한 화합물의 흡수와 분포에 중추적인 역할을 합니다. OATP-H는 다른 OATP 계열과 마찬가지로 세포막을 가로지르는 이온의 전기화학적 구배를 활용하여 기질의 활성 수송을 유도함으로써 기능하는 것으로 여겨집니다.
OTP-H를 표적으로 하는 억제제는 수송체와 직접 상호작용하여 기질 인식 부위에 경쟁적 또는 비경쟁적으로 결합하여 수송체의 천연 기질 결합 및 전위를 방지함으로써 그 효과를 발휘할 수 있습니다. 직접 억제제는 이러한 부위의 형태를 점유하거나 변경함으로써 세포 진입을 위해 OATP-H에 의존하는 물질의 흡수를 효과적으로 줄일 수 있습니다. 경우에 따라 이러한 억제제는 기질의 구조를 모방하여 수송체에 의해 인식되지만 전위를 거치지 않는 미끼로 작용하여 수송 경로를 차단할 수 있습니다. 또한 간접 억제제는 수송체의 발현 조절에 영향을 미치거나 세포 이동 및 막 국소화를 변경하여 OATP-H 활성을 조절할 수 있습니다. 이러한 억제제는 전사 인자, 신호 캐스케이드 또는 OATP-H의 합성, 접힘 및 세포막으로의 삽입을 결정하는 기타 조절 메커니즘에 영향을 미쳐 작용할 수 있습니다. 수송체의 기능이나 안정성에 영향을 미치는 번역 후 변형도 간접적 억제의 표적이 될 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
리팜피신은 특정 OATP-H 수송체를 억제하여 이러한 수송체의 기질인 약물의 흡수에 영향을 줄 수 있는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
면역억제제인 사이클로스포린 A는 OATP-H 수송체를 억제하는 것으로 보고되었습니다. 이러한 억제는 OATP-H 기질인 약물의 처리에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $257.00 $505.00 | 9 | |
아토르바스타틴은 콜레스테롤 수치를 낮추는 데 사용되는 스타틴 계열 약물입니다. 또한 OATP-H 수송체의 억제제로 알려져 있으며, 이는 자체 약동학 및 다른 약물과의 상호 작용에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $66.00 $267.00 | 2 | |
젬피브로질은 트리글리세리드 수치를 낮추는 데 사용되는 연구용 약제입니다. 이 약은 OATP-H 수송체를 억제하여 함께 투여하는 약물의 흡수에 영향을 줄 수 있는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
나린진은 감귤류에서 발견되는 플라보노이드입니다. 나린진은 OATP-H 수송체를 억제하여 OATP-H 기질인 약물의 생체이용률에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $57.00 $245.00 $831.00 $1331.00 | 4 | |
항생제인 에리스로마이신은 특정 OATP-H 수송체를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이러한 저해는 함께 투여되는 약물의 성향을 바꿀 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
케토코나졸은 OATP-H 수송체를 억제할 수 있다는 연구가 진행 중인 항진균제입니다. 이러한 억제는 이러한 수송체에 의존하는 약물의 흡수 및 분포에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $40.00 $92.00 $122.00 | 4 | |
발사르탄은 안지오텐신 II 수용체 차단제(ARB)입니다. 특정 OATP-H 수송체를 억제하여 약물 상호 작용에 영향을 미칠 수 있는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $124.00 | 7 | |
리토나비르는 OATP-H 수송체를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이러한 저해는 연구에서 병용 투여 약제의 약동학에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||