OATP-H 활성제

일반적인 OATP-H 활성화제에는 인도메타신 CAS 53-86-1, 질루톤 CAS 111406-87-2, 프로베네시드 CAS 57-66-9, 베라파밀 CAS 52-53-9 및 클로르프로마진 CAS 50-53-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

OATP-H 활성제는 수송체 역할을 하며 수많은 생리적 기질, 약물 및 독소를 포함한 다양한 유기 음이온의 세포 흡수에 관여하는 단백질인 유기 음이온 수송 폴리펩티드 H(OATP-H)의 활성을 향상하도록 설계된 특수 화학 물질입니다. OATP 계열은 이러한 화합물의 세포막 이동을 촉진하여 체내 분포 및 제거에 필수적인 역할을 합니다.

OATP-H의 직접 활성화제는 일반적으로 수송체에 결합하여 기질에 대한 친화력 또는 전위 속도를 증가시키는 형태 변화를 유도하는 방식으로 작동합니다. 여기에는 단백질을 활성 형태로 안정화하거나 기질 결합 부위의 역학을 변경하여 기질 인식 및 수송의 효율성을 높이는 방법이 포함될 수 있습니다. 이러한 활성화제는 자연적으로 발생하는 리간드를 모방하거나 수송체의 활성화에 중요한 영역과 상호 작용하여 수송 능력을 상향 조절할 수 있습니다. 반면 간접 활성화제는 OATP-H 단백질 자체와 상호작용하지는 않지만, 수송체의 발현 수준이나 세포 내 위치를 조절하여 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. 여기에는 OATP-H 유전자 발현을 담당하는 전사 기계에 영향을 미쳐 세포에서 합성되는 수송체의 수를 증가시키는 저분자가 포함될 수 있습니다. 다른 간접 활성화제는 인산화 또는 당화 같은 수송체의 번역 후 변형에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 수송체의 막 통과, 안정성 및 기능에 중대한 영향을 미칠 수 있습니다.