OATP-H 활성제
일반적인 OATP-H 활성화제에는 인도메타신 CAS 53-86-1, 질루톤 CAS 111406-87-2, 프로베네시드 CAS 57-66-9, 베라파밀 CAS 52-53-9 및 클로르프로마진 CAS 50-53-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
OATP-H 활성제는 수송체 역할을 하며 수많은 생리적 기질, 약물 및 독소를 포함한 다양한 유기 음이온의 세포 흡수에 관여하는 단백질인 유기 음이온 수송 폴리펩티드 H(OATP-H)의 활성을 향상하도록 설계된 특수 화학 물질입니다. OATP 계열은 이러한 화합물의 세포막 이동을 촉진하여 체내 분포 및 제거에 필수적인 역할을 합니다.
OATP-H의 직접 활성화제는 일반적으로 수송체에 결합하여 기질에 대한 친화력 또는 전위 속도를 증가시키는 형태 변화를 유도하는 방식으로 작동합니다. 여기에는 단백질을 활성 형태로 안정화하거나 기질 결합 부위의 역학을 변경하여 기질 인식 및 수송의 효율성을 높이는 방법이 포함될 수 있습니다. 이러한 활성화제는 자연적으로 발생하는 리간드를 모방하거나 수송체의 활성화에 중요한 영역과 상호 작용하여 수송 능력을 상향 조절할 수 있습니다. 반면 간접 활성화제는 OATP-H 단백질 자체와 상호작용하지는 않지만, 수송체의 발현 수준이나 세포 내 위치를 조절하여 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. 여기에는 OATP-H 유전자 발현을 담당하는 전사 기계에 영향을 미쳐 세포에서 합성되는 수송체의 수를 증가시키는 저분자가 포함될 수 있습니다. 다른 간접 활성화제는 인산화 또는 당화 같은 수송체의 번역 후 변형에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 수송체의 막 통과, 안정성 및 기능에 중대한 영향을 미칠 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
인도메타신은 프로스타글란딘-엔도퍼옥사이드 합성효소(COX)의 억제제입니다. COX를 억제하면 OATP-H 기능을 하향 조절하는 것으로 알려진 분자인 프로스타글란딘 E2(PGE2)의 합성이 감소합니다. PGE2가 줄어들면 OATP-H는 더 많은 수송 주기를 수행하여 활동을 강화할 수 있습니다. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
질루톤은 5-리폭시게나제 억제제로, OATP-H 기능을 저하시킬 수 있는 염증성 분자인 류코트리엔의 생성을 감소시킵니다. 류코트리엔 수치를 감소시킴으로써 질루톤은 OATP-H의 기능적 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
프로베네시드는 유기 음이온 수송체의 경쟁적 억제제이지만 OATP-H의 발현을 증가시키는 것으로 나타났습니다. 이는 세포 보상 메커니즘 때문일 수 있으며, 이로 인해 OATP-H 활동이 간접적으로 증가한다는 가설이 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 칼슘 채널 차단제입니다. 칼슘은 유기 음이온 수송체의 조절에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있기 때문에 칼슘 수치를 조절하여 OATP-H의 기능에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
클로르프로마진은 도파민 길항제입니다. 도파민은 유기 음이온 수송체의 조절과 관련이 있기 때문에 클로르프로마진은 OATP-H의 기능적 활성을 증가시킬 수 있다는 가설이 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
케르세틴은 여러 유기 음이온 수송체의 기능을 억제하는 것으로 알려진 식물 플라보노이드입니다. 그러나 세포 보상 메커니즘으로 인해 OATP-H의 활성을 증가시키는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
로사르탄은 안지오텐신 II 수용체 길항제입니다. 안지오텐신 II는 여러 유기 음이온 수송체의 기능을 하향 조절하는 것으로 나타났습니다. 로사르탄은 안지오텐신 II를 길항함으로써 OATP-H의 기능적 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
로수바스타틴은 스타틴 계열 약물로 OATP-H의 기능적 활성을 증가시키는 것으로 나타났습니다. 정확한 메커니즘은 알려져 있지 않지만 세포 지질 구성의 변화가 OATP-H 기능에 유리하게 작용하는 것으로 추정됩니다. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
올메사르탄은 안지오텐신 II 수용체 길항제입니다. 올메사르탄은 여러 유기 음이온 수송체의 기능을 하향 조절하는 것으로 밝혀진 안지오텐신 II의 효과를 길항함으로써 OATP-H의 기능적 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
오메프라졸은 위 pH를 높이는 양성자 펌프 억제제입니다. 세포 내 pH의 변화가 유기 음이온 수송체의 기능을 조절할 수 있다고 제안되었기 때문에 이는 OATP-H의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||