NUDT8 억제제

일반적인 NUDT8 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1 및 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

NUDT8 억제제는 다양한 신호 전달 경로와 생물학적 과정을 방해하여 NUDT8의 기능적 활성을 간접적으로 약화시키는 다양한 화합물 그룹을 포함합니다. LY294002와 워트마닌은 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 표적으로 하여 세포 생존과 신진대사에 필수적인 PI3K/AKT 신호 캐스케이드를 방해하는 두 가지 억제제입니다. LY294002와 워트마닌에 의한 이 경로의 억제는 AKT 매개 인산화에 의해 조절되거나 이와 연관된 경우 NUDT8의 비활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로, mTOR 억제제인 라파마이신은 mTORC1 신호 복합체를 방해하여 단백질 합성 또는 세포 증식 신호와 같은 mTORC1 경로 출력과 관련된 경우 NUDT8의 활성을 하향 조절할 수 있습니다.

광범위한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 NUDT8 활성화를 담당하는 단백질 키나아제를 표적으로 삼아 NUDT8의 인산화 및 후속 활성을 감소시킬 수 있습니다. 해당 작용 억제제인 2-데옥시-D-글루코스는 NUDT8의 기능이 에너지 의존적이라는 가정 하에 NUDT8의 활성에 필요한 에너지 공급을 감소시킬 수 있습니다. MEK 억제제인 PD98059와 U0126은 ERK 활성화를 감소시켜, NUDT8이 MAPK/ERK 경로에 의존하는 경우 기능적 활동을 억제할 수 있습니다. SB203580, PP2 및 SP600125는 각각 p38 MAPK, Src 계열 티로신 키나제 및 JNK를 억제하며, 스트레스 활성화 신호에 의해 활성이 조절되거나 Src 키나제 신호 또는 JNK 매개 과정의 다운스트림 표적인 경우 NUDT8을 하향 조절할 수 있습니다.