NTR1 활성제

일반적인 NTR1 활성화제에는 뉴로텐신, SR 142948A, 뉴로메딘 N, PD-149163 CAS 169528-11-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

뉴로텐신 수용체 1(NTR1)은 13-아미노산 신경 펩타이드인 뉴로텐신의 생물학적 효과를 매개하는 데 중추적인 역할을 하는 G단백질 결합 수용체(GPCR)입니다. NTR1은 중추신경계(CNS)에서 주로 발현되지만 말초 조직에서도 발견되며 도파민 경로 조절, 통증 인식 조절, 체온 조절 등 다양한 생리적 기능을 조절합니다. 중추신경계에서 NTR1 활성화는 신경전달물질 방출 조절에 관여하여 항통각, 정신분열증 및 음식 섭취 조절과 관련된 신경 경로에 영향을 미칩니다. 이 수용체는 리간드 결합이 형태 변화를 유도하여 관련 G 단백질을 활성화하는 고전적인 GPCR 메커니즘을 통해 작동합니다. 이러한 활성화는 포스포리파제 C(PLC) 경로를 포함한 일련의 세포 내 신호 경로를 촉발하여 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)을 생성하고 세포 내 칼슘 수치를 증가시킵니다. 이 신호 캐스케이드는 궁극적으로 다양한 세포 과정에 영향을 미치며, 세포 외 신호를 다양한 세포 반응으로 변환하는 수용체의 역할을 강조합니다.

뉴로텐신과 그 유사체에 의한 NTR1의 활성화는 이 수용체의 생리적 및 잠재적으로 병리학적 기능에 중요한 세포 내 신호 전달 사건의 복잡한 상호 작용을 시작합니다. 뉴로텐신과 결합하면 NTR1은 G 단백질, 특히 Gq/11 계열과의 상호 작용을 촉진하는 형태 변화를 겪습니다. 이러한 상호작용은 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)의 가수분해를 촉매하여 IP3와 DAG로 전환하는 PLC의 활성화로 이어집니다. IP3는 소포체의 수용체에 결합하여 칼슘 이온이 세포질로 방출되도록 유도하고, DAG는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 신호 전달 경로를 더욱 전파합니다. 이러한 경로가 모여 유전자 발현, 세포 증식, 세포 사멸을 비롯한 다양한 세포 기능을 조절합니다. NTR1 신호의 정확한 조절은 항상성을 유지하고 환경 자극에 반응하는 데 매우 중요합니다.