NPY2-R 억제제

일반적인 NPY2-R 억제제에는 BIIE 0246 CAS 246146-55-4, SF 11 CAS 443292-81-7, N-[4-[(디메틸아미노)설포닐]페닐]-4-(하이드록시디페닐메틸)-1-피페리디네카보티오아마이드 CAS 1383478-94-1 및 L-152,804 CAS 6508-43-6이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

NPY2-R 억제제는 뉴로펩타이드 Y 수용체 Y2를 선택적으로 길항하도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 억제제는 식욕 조절, 일주기 리듬 조절, 심혈관 기능 등 다양한 생리적 과정에서 중추적인 역할을 하는 수용체의 활동을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 이러한 억제제의 주요 작용 메커니즘은 NPY2-R의 천연 리간드인 뉴로펩티드 Y의 결합과 활성화를 방지하여 다운스트림 신호 캐스케이드를 억제하는 것입니다. BIIE 0246과 JNJ-31020028 같은 화합물이 대표적인 예입니다. BIIE 0246은 NPY2-R을 길항하는 높은 선택성으로 이 수용체가 매개하는 생리학적 기능에 중요한 뉴로펩티드 Y의 결합을 효과적으로 막는 것으로 알려져 있습니다. 또 다른 비펩티드 길항제인 JNJ-31020028 는 천연 리간드에 의한 수용체의 활성화를 차단하여 펩티드 유사 분자에서 비펩티드 화합물에 이르기까지 이러한 억제제의 화학 구조의 다양성을 보여줍니다.

SF-11, CYM 9484 및 TASP0433864와 같은 NPY2-R 억제제의 개발은 수용체가 주요 생리 기능을 조절하는 데 관여하기 때문에 추진되어 왔습니다. 이러한 화합물은 NPY2-R에 대해 높은 수준의 특이성을 나타내므로 억제 효과가 집중적이고 효과적입니다. 이러한 특이성은 다른 신경 펩타이드 수용체와의 상호작용으로 인해 발생할 수 있는 표적 이탈 효과를 피하는 데 매우 중요합니다. NPY2-R 억제제에는 BIM-23120과 같은 펩타이드 길항제와 L-152804 및 LY-573636과 같은 비펩타이드 화합물도 포함되어 있어 이 수용체를 표적으로 하는 다양한 화학적 접근 방식을 강조합니다. 화학 구조의 다양성은 다양한 약동학 및 약력학적 특성을 허용하므로 이러한 억제제 중 일부는 다른 것보다 특정 응용 분야에 더 적합합니다.