Nox4 억제제
일반적인 Nox4 억제제에는 2-(2-클로로페닐)-4-(3-(디메틸아미노)페닐)-5-메틸-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-3,6(2H,5H)-디온 CAS 1218942-37-0, 2-아세틸페노티아진 CAS 6631-94-3, 에셀렌 CAS 60940-34-3, 아포시닌 CAS 498-02-2 및 트립톨리드 CAS 38748-32-2 등이 있지만 여기에 한정되는 것은 아닙니다.
Nox4 억제제는 NADPH 산화효소 동형체인 Nox4의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 이러한 억제제는 Nox4의 촉매 부위와 직접 상호 작용하거나 Nox4 매개 활성 산소 종(ROS) 생성을 조절하는 상류 신호 경로 및 세포 과정에 영향을 미쳐 작용합니다. 이 계열의 대표적인 화합물로는 Nox4의 촉매 부위를 직접 표적으로 삼아 ROS 생성을 효과적으로 억제하는 선택적 Nox4 억제제인 GKT137831이 있습니다. 또 다른 주목할 만한 화합물로는 Nox4를 포함한 Nox 효소를 억제하는 효능이 있는 것으로 알려진 VAS2870이 있습니다. VAS2870은 Nox4의 촉매 활성을 직접적으로 방해합니다. 마찬가지로 GKT136901은 Nox4 효소 활동을 직접 표적으로 삼아 억제하는 강력한 Nox4 억제제로, 연구자들에게 다양한 세포 맥락에서 Nox4 억제의 결과를 탐구할 수 있는 정밀한 도구를 제공합니다.
ML171은 선택적 저분자 억제제로서 주로 Nox1을 표적으로 하지만 Nox4의 교차 억제 효과도 나타냅니다. ML171은 Nox4 효소 활성을 직접 억제함으로써 연구자들이 산화 스트레스 관련 과정에서 Nox1과 Nox4의 상호 연결된 역할을 탐구할 수 있게 해줍니다. VAS3947은 Nox4의 촉매 부위를 직접 표적으로 삼아 ROS 생성을 방해하는 Nox4 특이적 억제제입니다. 이러한 특이성 덕분에 VAS3947은 표적화된 Nox4 억제의 결과를 해독하는 데 유용한 화합물로 자리매김하고 있습니다. 이 계열에는 또한 Nox4의 촉매 부위와 직접 상호 작용하여 ROS 생성을 조절하고 Nox4 억제를 조사하기 위한 표적 접근법을 제공하는 강력한 Nox4 억제제인 GKT771 및 GKT1210과 같은 화합물도 포함되어 있습니다. 또한 항산화 특성으로 인정받고 있는 에셀렌은 Nox4의 촉매 부위와 직접 상호작용하여 Nox4를 포함한 Nox 효소에 대한 억제 효과를 나타냅니다. 디페닐렌리오도늄(DPI)과 아포시닌(CAS 번호: 498-02-2)은 각각 플라보효소를 억제하고 NADPH 산화효소 복합체의 조립을 방해하여 Nox4에 간접적으로 영향을 주는 화합물입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
GKT137831은 촉매 부위를 특이적으로 표적화하여 효소의 활동을 방해하는 선택적 Nox4 억제제입니다. GKT137831은 Nox4와 직접 상호 작용하여 활성 산소 종(ROS)의 생성을 약화시켜 Nox4 과잉 활성과 관련된 산화 스트레스를 효과적으로 억제합니다. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
ML171은 Nox1의 선택적 저분자 억제제로, Nox4와 밀접하게 관련된 동형 단백질인 Nox1의 선택적 저분자 억제제입니다. 주요 표적은 Nox1이지만 ML171은 Nox4를 교차 억제하는 것으로 나타났습니다. ML171은 Nox4의 효소 활성을 직접 억제함으로써 ROS 생성을 조절하여 연구자들에게 산화 환원 신호 경로에 대한 Nox4 억제의 특정 영향을 조사할 수 있는 약리학 도구를 제공합니다. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
에셀렌은 주로 항산화 특성으로 잘 알려져 있지만, Nox4를 포함한 Nox 효소에도 억제 효과를 나타냅니다. 에셀렌은 Nox4의 촉매 부위와 직접 상호 작용하여 ROS 생성을 방해함으로써 항산화 및 Nox4 억제라는 이중 기능을 제공합니다. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
아포시닌은 NADPH 산화효소 복합체의 조립을 방해하여 Nox4를 간접적으로 억제하는 화합물입니다. 아포시닌은 Nox4에 특이적이지는 않지만 세포질 소단위와 NADPH 산화효소 복합체의 막 성분 간의 상호 작용을 방해하여 Nox4를 포함한 Nox 효소의 활성화를 막습니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립톨리드는 항염증 작용을 하는 천연 화합물로 Nox4를 간접적으로 억제하는 것으로 보고되었습니다. 정확한 메커니즘이 완전히 밝혀지지는 않았지만, 산화 스트레스와 관련된 신호 전달 경로에 미치는 트립톨리드의 영향은 Nox4 활성의 잠재적 조절제로서의 위치를 점하고 있습니다. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF는 Nox4 활동에 간접적으로 영향을 미치는 세린 프로테아제 억제제입니다. 주요 표적은 세린 프로테아제이지만, AEBSF는 Nox4를 포함한 NADPH 산화효소 활성을 억제하는 것으로 보고되었습니다. | ||||||