Notch 억제제
일반적인 노치 억제제에는 세마가세스타트 CAS 425386-60-3, DAPT CAS 208255-80-5, 디벤자제핀(데스하이드록시 LY 411575) CAS 209984-56-5, MK-0752 CAS 471905-41-6 및 PF-3084014 CAS 1290543-63-3 등이 포함됩니다.
노치의 화학적 억제제는 노치 활성화에 필수적인 단백질 분해 과정을 표적으로 합니다. 감마-세크레타제 복합체는 막 통과 도메인 내의 특정 부위에서 노치 단백질을 절단하는 역할을 하는데, 이는 노치 세포 내 도메인(NICD)의 후속 방출 및 활성화에 필요한 단계입니다. 일단 방출된 NICD는 핵으로 이동하여 세포 분화, 증식 및 세포 사멸에 관여하는 유전자의 발현을 조절할 수 있습니다. DAPT, LY-411575, RO4929097, MK-0752, PF-03084014(니로가세스타트), BMS-906024, DBZ(디벤자제핀), 아바가세스타트, 베가세스타트, 세마가세스타트, MRK-560 및 E2012는 모두 이 정밀한 절단 단계를 억제하는 화학 물질입니다. 이러한 억제제는 노치의 절단과 활성화를 방지함으로써 노치가 조절하는 신호 전달을 효과적으로 중단시킵니다. 이러한 화합물에 의한 감마-세크레타제 활성의 억제는 절단되지 않은 노치 수용체의 축적을 초래하여 세포 내 신호 사건에 기여할 수 없게 만듭니다.
이러한 화학 물질에 의한 노치 신호의 억제는 노치 단백질에 대한 감마-세크레타제의 활성에 직접적이고 특이적으로 작용합니다. 예를 들어, DAPT와 LY-411575는 감마-세크레타제 복합체에 결합하여 프로테아제 활성을 조절함으로써 막 결합 노치 전구체에서 NICD가 방출되는 것을 방지합니다. 마찬가지로 RO4929097과 MK-0752는 감마-세크레타제 복합체를 비활성 형태로 안정화시켜 NICD의 방출을 억제하는 강력한 억제제로서, 감마-세크레타제 복합체를 비활성 형태로 안정화시키는 강력한 억제제입니다. PF-03084014(니로가세스타트)와 BMS-906024는 노치의 효소적 분열에 중요한 감마-세크레타제의 활성 부위와 특이적으로 상호작용합니다. DBZ, 아바가세스타트, 베가세스타트는 구조적으로 다르지만 모두 감마-세크레타제의 효소 활성을 방해하여 노치 경로를 억제하는 작용을 합니다. 세마가세스타트, MRK-560 및 E2012는 감마-세크레타제에 대한 억제 작용을 통해 노치가 세포 표면에서 전체 길이의 비활성 상태로 유지되도록 합니다. 이러한 감마-세크레타제 활성 억제와 그에 따른 노치 활성화 차단은 이러한 화학 물질이 노치 신호를 억제하는 핵심적인 메커니즘 작용입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
글리코겐 합성 효소 키나아제-3(GSK-3)을 억제하여 β-카테닌의 안정화를 유도하여 핵으로 이동하고 노치 발현을 향상시킵니다. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT는 감마-세크레타제 억제제로 노치 단백질의 분해를 방지하여 활성화 및 후속 신호 전달을 억제합니다. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
LY-411575는 노치의 단백질 분해 활성화를 차단하여 노치 신호를 억제하는 또 다른 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752는 감마-세크레타제 억제제로, 노치 단백질의 필수 절단 단계를 억제하여 노치 단백질의 활성화를 방해합니다. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014(니로가세스타트)는 선택적 감마-세크레타제 억제제로, 노치의 분열과 활성화를 직접적으로 억제합니다. | ||||||
BMS-906024 | 1401066-79-2 | sc-507372 | 10 mg | $3600.00 | ||
BMS-906024는 노치의 단백질 분해 활성화를 방지하여 노치 신호 경로를 방해하는 또 다른 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
DBZ는 감마-세크레타제 억제제로 노치 분열과 활성화를 차단하여 노치 신호 캐스케이드를 직접 억제합니다. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
아바가세스타트는 노치 단백질의 분해를 억제하여 노치 단백질의 활성화를 방해하는 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
베가세스타트는 노치의 분해를 직접적으로 막아 신호 기능을 억제하는 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
세마가세스타트는 노치의 필수 분해를 억제하여 노치의 활성화를 직접적으로 방해하는 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||