NMT2 억제제

일반적인 NMT2 억제제에는 티피파르닙 CAS 192185-72-1, 테트라데실티오아세트산 CAS 2921-20-2, 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6, 투니카마이신 CAS 11089-65-9 및 라파마이신 CAS 53123-88-9 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

NMT2 억제제는 기질 단백질의 N-말단 글리신 잔기에 미리스틱산을 부착하는 역할을 하는 N-미리스토일 트랜스퍼라제 2 효소와 상호 작용하는 화합물의 일종입니다. 이러한 번역 후 변형은 세포 내 다양한 단백질의 적절한 기능과 국소화에 필수적입니다. NMT2의 억제제는 미리스틱산이나 펩타이드 기질과 같은 효소의 천연 기질을 모방하여 경쟁적으로 억제하는 등 다양한 메커니즘으로 작용할 수 있습니다. 예를 들어, 2-하이드록시미리스틱산은 미리스틱산과 유사하며 NMT2의 활성 부위에 결합하여 효소가 실제 기질과 상호 작용하지 못하게 할 수 있습니다. 테트라데실티오아세트산도 미리스트산과 구조적으로 유사하기 때문에 비슷한 방식으로 작용할 수 있습니다.

또한 다른 화합물은 지질 변형 과정과 관련된 경로를 방해하거나 NMT2 활성에 필요한 기질의 세포 농도를 변화시킴으로써 간접적으로 NMT2를 억제할 수 있습니다. 예를 들어, 지방산 합성효소 억제제인 세룰레닌은 미리스틱산의 세포 내 수준을 감소시켜 NMT2에 대한 이 기질의 가용성을 제한할 수 있습니다. 파르네실 트랜스퍼라제와 파르네실화를 각각 억제하는 티피파르닙과 마누마이신 A는 지질 변형과 관련된 세포 과정을 방해하여 NMT2 활성을 변화시킬 수 있습니다. 투니카마이신과 같은 다른 화합물은 당화를 방해하여 효소 기능에 영향을 줄 수 있는 간접적으로 NMT2에 영향을 줄 수 있습니다. 간접 경로를 통한 NMT2의 억제는 관련 생물학적 과정과 신호 전달 경로를 표적으로 삼아 달성할 수 있습니다.