Neu 활성제
일반적인 신경 활성화제에는 카네티닙 CAS 267243-28-7, 라파티닙 CAS 231277-92-2, 아파티닙 CAS 439081-18-2, 네라티닙 CAS 698387-09-6 및 4,4'-디아미노스틸벤-2,2'-디설폰산 CAS 81-11-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ErbB2 또는 HER2로도 알려진 Neu는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 계열에 속하는 막 통과 수용체 티로신 키나아제입니다. 다른 EGFR 계열과 달리 Neu는 리간드 결합 도메인이 없으며, 리간드 결합 시 다른 EGFR 계열과 이합체화를 통해 활성화됩니다. Neu의 주요 기능은 PI3K-Akt 및 Ras-MAPK 경로와 같은 다운스트림 신호 전달 경로의 활성화를 통해 세포 성장, 증식, 분화 및 생존을 조절하는 것입니다. Neu 신호의 조절 장애는 다양한 인간 암, 특히 유방암과 관련이 있으며, Neu 과발현은 공격적인 종양의 특징입니다.
Neu의 활성화는 주로 여기굴린 또는 뉴레귤린과 같은 특정 리간드 결합 시 EGFR 또는 HER3와 같은 다른 EGFR 패밀리 구성원과의 리간드 의존적 이합체화를 통해 발생합니다. 이러한 이합체화는 Neu의 세포 내 도메인에서 티로신 잔기의 트랜스인산화로 이어져 세포 증식과 생존을 촉진하는 다운스트림 신호 캐스케이드를 촉발합니다. 또한 수용체 과발현, 유전자 증폭 또는 수용체 자체의 돌연변이와 같은 메커니즘을 통해 리간드에 독립적인 방식으로 활성화되어 다운스트림 신호 경로의 구성적 활성화로 이어질 수 있습니다. 이러한 메커니즘은 높은 수준의 Neu를 발현하는 암세포에서 발암성 변형과 종양 진행에 기여합니다. Neu 활성화 메커니즘을 이해하는 것은 암에서 비정상적인 Neu 신호를 억제하는 것을 목표로 하는 표적 치료법을 개발하는 데 매우 중요합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
카네티닙은 저분자 티로신 키나아제 억제제로서 Neu를 간접적으로 활성화합니다. 키나아제 활성을 억제함으로써 보상적 피드백 루프를 유도하여 신호 캐스케이드의 변화를 통해 Neu의 활성화를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
라파티닙은 이중 티로신 키나제 억제제로서 EGFR과 Neu를 모두 표적으로 합니다. 이러한 키나아제에 대한 억제 효과는 하류 신호 경로의 피드백 활성화로 이어져 세포 반응의 변화를 통해 간접적으로 Neu 활성화를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
아파티닙은 Neu를 포함한 ERBB 계열의 공유 결합 억제제입니다. 아파티닙에 장기간 노출되면 키나아제 활성을 직접 억제하는 동시에 잠재적으로 변경된 다운스트림 신호 경로를 통해 Neu 활성화를 강화하는 보상 메커니즘을 유발할 수 있습니다. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
네라티닙은 Neu를 직접 표적으로 하는 비가역적 범-ERBB 억제제입니다. 장기간 노출되면 하류 신호 캐스케이드 및 세포 반응의 조절을 통해 Neu 활성화를 강화하는 보상 메커니즘을 유도할 수 있습니다. | ||||||
4,4′-Diaminostilbene-2,2′-disulfonic Acid | 81-11-8 | sc-210166 | 100 g | $162.00 | ||
DAPH는 인산화와 활성화를 촉진하여 Neu를 활성화합니다. 정확한 메커니즘은 Neu와 직접 상호 작용하거나 신호 경로를 조절하여 Neu 활동을 강화하여 암과 관련된 세포 과정에 기여할 수 있습니다. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
헤파린은 간접적인 메커니즘을 통해 Neu를 활성화합니다. 리간드와 결합하여 격리하거나 세포 외 기질을 조절하여 리간드-수용체 상호 작용을 촉진하거나 세포 성장과 관련된 다운스트림 신호 경로에 영향을 미침으로써 Neu 활성화에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $46.00 $92.00 $179.00 $1734.00 | ||
AG825는 역설적으로 보상 피드백 루프를 유도하여 Neu 활성화를 강화할 수 있는 선택적 Neu 키나제 억제제입니다. AG825에 장기간 노출되면 다운스트림 신호 캐스케이드가 변경되어 Neu 활동이 증가될 수 있습니다. | ||||||