NET-6 억제제

일반적인 NET-6 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

NET-6의 화학적 억제제는 세포 과정에서 단백질의 역할에 필수적인 다양한 신호 전달 경로를 통해 작용합니다. 워트만닌과 LY294002는 NET-6 기능에 필수적인 경로인 AKT 신호의 상류에 있는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제로 작용합니다. 이러한 화학 물질에 의한 PI3K의 억제는 AKT 인산화 및 후속 활성을 억제하여 NET-6 기능의 감소로 이어집니다. 라파마이신은 PI3K/AKT의 하류에서 작동하며 NET-6 관련 세포 활동에 필수적인 mTOR 경로를 표적으로 삼습니다. 라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 세포에서 NET-6의 역할에 필요한 신호 전달을 방해합니다. 마찬가지로 PD98059와 U0126은 NET-6 기능의 중요한 조절자인 ERK/MAPK 경로의 상류에 있는 MEK1/2를 억제합니다. 이러한 화학 물질에 의해 MEK가 활성화되는 것을 방지하면 ERK/MAPK 경로 신호가 감소하고 결과적으로 NET-6의 기능이 감소합니다.

JNK 억제제인 SP600125와 p38 MAP 키나제 억제제인 SB203580은 각각 JNK 및 p38 MAP 키나제 경로를 방해하며, 두 가지 모두 NET-6 기능을 조절할 수 있습니다. SP600125와 SB203580에 의해 이러한 키나아제가 억제되면 NET-6에 필요한 신호 전달 과정이 감소합니다. 또한, Src 계열 티로신 키나아제를 억제하는 PP2와 다사티닙은 NET-6 활성이 의존하는 Src 키나아제 매개 조절 메커니즘을 손상시킵니다. PF-4708671은 NET-6 기능에 영향을 미치는 PI3K/AKT 및 mTOR 경로를 포함하는 신호 네트워크의 구성 요소인 p70 리보솜 S6 키나제 1(S6K1)을 표적으로 합니다. PF-4708671에 의한 S6K1의 억제는 NET-6 활동에 필요한 신호 전달을 방해합니다. LY3214996은 MAPK 경로 내에서 ERK1/2를 직접 억제하여 ERK1/2 신호 감소로 인한 NET-6 활성의 감소를 유도합니다. 마지막으로, SL 0101-1이 ERK/MAPK 경로에 의해 조절되는 리보솜 S6 키나아제(RSK)를 억제하면 NET-6의 활성에서 RSK의 역할로 인해 NET-6의 기능적 하향 조절이 이루어집니다.