NELF 억제제
일반적인 NELF 억제제에는 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, THZ1 CAS 1604810-83-4 및 악티노마이신 D CAS 50-76-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
NELF 억제제는 RNA 중합효소 II(Pol II) 일시 중지의 핵심 조절자인 NELF의 활성을 조절하는 다양한 종류의 화합물로 구성됩니다. 이러한 억제제는 작용 메커니즘에 따라 직접 억제제와 간접 억제제로 분류할 수 있습니다. 트립톨리드, 플라보피리돌, DRB, THZ1과 같은 직접 억제제는 양성 전사 신장 인자 b(P-TEFb) 복합체, 특히 CDK9의 구성 요소를 표적으로 삼아 작용합니다. 예를 들어 트립토라이드는 P-TEFb의 촉매 서브유닛에 결합하여 프로모터-근위부 일시 정지에서 Pol II를 방출하고 전사 연장을 촉진함으로써 RNA 중합효소 II 일시 정지를 방해합니다. 마찬가지로 플라보피리돌은 CDK9 활성을 차단하고 Pol II의 인산화를 방지하며 전사 연장을 향상시킴으로써 NELF를 억제합니다.
액티노마이신 D, 알파-아마니틴, JQ1, C646과 같은 간접 억제제는 전사와 관련된 다양한 세포 과정에 영향을 미쳐 그 효과를 발휘합니다. 액티노마이신 D와 알파-아마니틴은 각각 DNA 또는 RNA 중합효소 II에 결합하여 전사 개시를 방해하여 Pol II 모집을 감소시키고 NELF 매개 일시 정지를 방지합니다. 반면에 JQ1은 BRD4를 표적으로 하여 슈퍼 신장 복합체(SEC)의 형성을 방해하고 SEC가 염색질에 모집되는 것을 방지함으로써 NELF를 간접적으로 억제합니다. 마지막으로, C646은 p300/CBP의 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT) 활성을 표적으로 하여 염색질 접근성을 변경하고 표적 유전자에 대한 일시 정지 복합체 형성을 감소시킴으로써 NELF를 간접적으로 억제합니다. 또한 캠토테신과 I-BET151과 같은 화합물은 각각 DNA 손상 반응 경로를 통해 간접적으로 억제하거나 SEC 형성을 방해하여 NELF 매개 일시 중지에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 요약하면, NELF 억제제의 화학적 계열에는 RNA 중합효소 II의 일시 정지 및 신장 역학을 직간접적으로 조절하는 뚜렷한 작용 메커니즘을 가진 다양한 화합물이 포함됩니다. NELF와 그 억제제와 관련된 복잡한 조절 네트워크를 이해하면 전사 조절 이상과 관련된 질환에 대한 잠재적 전략에 대한 귀중한 통찰력을 얻을 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 RNA 중합효소 II(Pol II)의 일시 중지를 방해하여 NELF를 직접 억제합니다. 트립토라이드는 P-TEFb 복합체의 촉매 서브유닛에 결합하여 프로모터-근위부 일시정지로부터 Pol II를 방출합니다. 이러한 직접적인 억제를 통해 전사 연장이 향상되고 NELF에 의한 Pol II의 일시 중지를 방지할 수 있습니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 P-TEFb 복합체 내에서 CDK9을 표적으로 삼아 NELF를 직접 억제합니다. 플라보피리돌은 CDK9 활성을 차단함으로써 Pol II의 인산화를 방지하고 NELF 매개 일시 중지를 억제합니다. 이러한 직접적인 억제는 일시 정지된 복합체에서 Pol II의 방출을 촉진하여 효율적인 전사 연장을 촉진합니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB는 P-TEFb 복합체에서 CDK9의 기능을 방해하여 NELF를 직접 억제합니다. DRB는 CDK9의 억제를 통해 Pol II의 인산화를 방해하고 NELF 매개 일시 중지를 방해합니다. 이러한 직접적인 억제는 일시 정지된 Pol II가 신장된 상태로 전환되는 것을 촉진하여 전사 활동을 촉진합니다. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1은 P-TEFb 복합체의 구성 요소인 CDK7을 표적으로 삼아 NELF를 직접 억제합니다. THZ1은 CDK7을 억제함으로써 Pol II의 인산화를 방해하고 NELF 매개 일시 중지를 방지합니다. 이러한 직접적인 억제는 프로모터 근위 영역에서 Pol II의 방출을 촉진하여 전사 연장을 촉진하고 일시 중지를 방지합니다. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
액티노마이신 D는 DNA에 결합하여 전사 시작을 방지함으로써 간접적으로 NELF를 억제합니다. 액티노마이신 D는 DNA 주형에 결합함으로써 전사 기계의 조립을 방해하여 Pol II의 모집을 감소시킵니다. 이러한 간접적인 억제는 전사 시작을 제한하여 NELF 매개 일시 중지를 방지합니다. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
알파-아마니틴은 전사 연장이 진행되는 동안 RNA 중합효소 II(Pol II)를 선택적으로 억제하여 NELF를 간접적으로 억제합니다. 알파-아마니틴은 Pol II 효소에 결합함으로써 신장 과정을 중단시켜 NELF에 의한 일시 중지를 방지합니다. 이러한 간접적 억제는 정상적인 전사 주기를 방해하여 일시 정지를 감소시키고 신장을 증가시킵니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 BRD4를 표적으로 삼아 초신장복합체(SEC)의 형성을 방해함으로써 NELF를 간접적으로 억제합니다. BRD4를 억제함으로써 JQ1은 SEC가 염색질에 재결합하는 것을 방지하여 NELF 매개 일시 중지를 억제합니다. 이러한 간접적 억제는 표적 유전자에 일시 정지 복합체가 형성되는 것을 방지하여 전사 연장을 촉진합니다. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
캠토테신은 DNA 손상을 유도하고 DNA 손상 반응 경로를 활성화하여 간접적으로 NELF를 억제합니다. 이러한 경로의 활성화는 전사 개시를 억제하여 NELF 매개 일시 중지를 방지합니다. 이러한 간접적인 억제는 정상적인 전사 주기를 방해하여 표적 유전자에 대한 일시 정지 복합체의 형성을 감소시킵니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646은 p300/CBP의 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT) 활성을 표적으로 삼아 간접적으로 NELF를 억제합니다. C646은 p300/CBP를 억제함으로써 염색질 접근성을 변경하여 NELF 매개 일시 중지를 방지합니다. 이러한 간접적인 억제는 후성유전학적 환경에 영향을 미치고 표적 유전자에 대한 일시 정지 복합체의 형성을 감소시킴으로써 전사 연장을 촉진합니다. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151은 BRD4를 표적으로 하여 초신장 복합체(SEC)의 형성을 방해함으로써 간접적으로 NELF를 억제합니다. BRD4를 억제함으로써 I-BET151은 SEC가 염색질에 재결합하는 것을 방지하여 NELF 매개 일시 정지를 억제합니다. 이러한 간접적 억제는 표적 유전자에 일시 정지 복합체가 형성되는 것을 방지하여 전사 연장을 촉진합니다. | ||||||