NELF-B 활성제

일반적인 NELF-B 활성화제에는 액티노마이신 D CAS 50-76-0, 트립토라이드 CAS 38748-32-2, α-아마니틴 CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0 및 플라보피리돌 염산염 CAS 131740-09-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

NELF-B 활성화제는 RNA 중합 효소 II의 활성 또는 인산화 상태를 조절하여 NELF-B 단백질에 간접적으로 영향을 미칠 가능성이 있는 일련의 화합물을 나타냅니다. 이러한 화학물질은 특정 표적과 작용 메커니즘에 따라 더 분류할 수 있습니다. 예를 들어, 활성화제는 RNA 중합 효소 II에 직접 결합하여 그 기능을 억제함으로써 그 영향력을 행사합니다. NELF-B 단백질은 전사 중에 RNA 중합 효소 II를 일시 정지시키는 데 중요한 역할을 하는 NELF 복합체의 핵심 구성 요소를 형성하므로, RNA 중합 효소 II를 억제하면 NELF-B 단백질에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

반면에 NELF-B 활성화제 계열은 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제하는 방식으로 작동합니다. 이러한 활성화제는 RNA 중합 효소 II의 인산화 상태를 변경하여 NELF-B에 간접적으로 영향을 미치는 것이 특징입니다. 또한 활성화제는 단백질 BRD4를 표적으로 삼아 억제합니다. BRD4는 RNA 중합효소 II 인산화에 필수적인 키나아제인 P-TEFb를 모집하는 역할을 합니다. 따라서 BRD4의 억제는 P-TEFb의 모집에 영향을 미쳐 NELF-B의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다.