NEDD8 억제제
일반적인 NEDD8 억제제에는 MLN 4924 CAS 905579-51-3, 파노비노스타트 CAS 404950-80-7, 아우라노핀 CAS 34031-32-8, 에포틸론 B, 합성 CAS 152044-54-7, 보테조밉 CAS 179324-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
NEDD8 억제제는 주로 NEDD8 활성화 효소(NAE)를 표적으로 하여 NEDD8 경로를 특이적으로 조절하도록 설계된 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. MLN4924와 그 유사체인 MLN7243은 대표적인 직접 억제제로서 NEDD8이 표적 단백질로 이동하는 것을 방지하여 네딜화를 방해합니다. NAE에 대한 특이성은 분자 수준에서 NEDD8 활성을 억제하여 컬린-RING 리가제(CRL)에 의존하는 다운스트림 세포 과정에 영향을 미치는 표적화된 전략을 보여줍니다. 직접 억제제 외에도 간접 조절제는 NEDD8 억제의 다양성에 기여합니다. 페보네디스탯과 MLN4924 전구체와 같은 화합물은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 방해하여 CRL 매개 유비퀴틴화를 방해하고 결과적으로 세포 과정에 영향을 미치는 방식으로 작용합니다. 항류마티스제인 아우라노핀은 산화 스트레스를 유도하고 산화 환원 상태를 변화시켜 산화 환원 의존적 세포 과정을 통해 NEDD8 경로에 간접적으로 영향을 미치는 혁신적인 접근 방식을 도입했습니다.
파노비노스타트와 JQ-1으로 대표되는 후성유전학적 조절제는 유전자 발현을 변화시켜 NEDD8에 간접적인 영향을 미칩니다. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 파노비노스타트는 네딜화에 관여하는 단백질의 아세틸화 상태를 수정하고, BET 브로모도메인 억제제인 JQ-1은 유전자 발현을 조절하여 NEDD8 경로 구성 요소의 수준에 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 후성유전학적 조절과 NEDD8 경로 간의 상호 연결성을 강조하여 NEDD8 조절을 위한 대안적인 방법을 제시합니다. 또한 TDFA, COP1 억제제, 보르테조밉, NSC697923, NMS-873과 같은 화합물은 다양한 세포 과정을 표적으로 삼아 간접적인 조절을 보여줍니다. TDFA는 이수성 관련 경로를 방해하여 간접적인 NEDD8 조절을 유도하고, COP1 억제제는 COP1을 매개로 한 p27의 분해를 방해하여 간접적으로 NEDD8 경로에 영향을 미칩니다. 프로테아좀 억제제인 보르테조밉은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 방해하여 NEDD8에 의존하는 유비퀴틴화에 영향을 미칩니다. NSC697923은 COP9 시그널로좀을 표적으로 하고, NMS-873은 p97을 억제하여 각각 데네딜화 및 단백질 분해 과정을 변경함으로써 NEDD8에 간접적으로 영향을 미칩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 약물은 네딜화 과정을 방해하여 NEDD8이 표적 단백질에 부착되는 것을 방지합니다. MLN4924는 NAE를 특이적으로 표적으로 삼아 NEDD8 접합 경로를 방해하여 컬린-링 리가제(CRL)를 억제하고 이후 CRL 매개 유비퀴틴화에 의존하는 다양한 세포 과정의 조절을 유도합니다. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
파노비노스타트는 네딜화에 관여하는 단백질의 아세틸화 상태를 변경하여 NEDD8에 간접적으로 영향을 미치는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제입니다. 히스톤 및 비히스톤 단백질의 아세틸화 수준을 수정하여 NEDD8 경로와 관련된 유전자의 전사에 영향을 미칩니다. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
전통적으로 항류마티스제로 사용되는 오라노핀은 간접적인 NEDD8 억제제로서의 잠재력을 보여줍니다. 이 약은 티오레독신 환원효소를 억제하여 세포의 산화 환원 상태에 영향을 미쳐 산화 스트레스와 세포 신호 경로의 변화를 초래합니다. 아우라노핀에 의해 생성된 산화 환경은 NEDD8 경로에 관여하는 단백질의 발현과 활성에 영향을 미쳐 표적 단백질에 대한 NEDD8 결합에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Epothilone B, Synthetic | 152044-54-7 | sc-203944 | 2 mg | $176.00 | ||
이 MLN4924 유사체는 MLN4924의 구조적 모방체 역할을 하며 NAE를 경쟁적으로 억제합니다. 이 유사체는 MLN4924의 결합 인터페이스와 유사하여 네딜화 과정을 방해하여 NEDD8이 표적 단백질로 전달되는 것을 방지합니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
프로테아좀 억제제인 보르테조밉은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 방해하여 NEDD8에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이 약은 26S 프로테아좀을 억제하여 NEDD8 의존적 유비퀴틴화를 표적으로 하는 단백질을 포함하여 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지합니다. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243은 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 선택적 억제제이며 MLN4924와 유사하게 작용합니다. MLN7243은 NAE를 억제함으로써 네딜화 과정을 방해하여 NEDD8이 표적 단백질에 부착되는 것을 방지합니다. MLN7243에 의한 NAE의 특정 표적화는 컬린-링 리가제(CRL)의 억제로 이어져 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 영향을 미치고 CRL 매개 유비퀴틴화에 의존하는 세포 과정을 조절합니다. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
COP9 시그널로좀(CSN)의 강력한 억제제인 NSC697923은 CSN 매개 컬린 단백질의 데네딜화를 방해하여 NEDD8에 간접적으로 영향을 미칩니다. NSC697923은 CSN을 억제함으로써 컬린에서 NEDD8이 제거되는 것을 방지하여 네딜화된 컬린의 축적과 CRL 활성의 조절을 유도합니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
선택적 BET 브로모도메인 억제제인 JQ-1은 NEDD8 경로에서 주요 조절 단백질의 발현을 변화시킴으로써 NEDD8에 간접적으로 영향을 미칩니다. JQ-1은 유전자 발현을 조절하여 네딜화에 관여하는 단백질의 수준에 영향을 미치고, 표적 단백질에 대한 NEDD8 결합에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
NMS-873은 단백질 분해에 관여하는 AAA-ATPase인 p97의 선택적이고 강력한 억제제입니다. NMS-873은 p97을 표적으로 삼아 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 방해하여 NEDD8 의존적 유비퀴틴화를 목표로 하는 단백질의 분해를 변화시킴으로써 NEDD8에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | $225.00 $945.00 | ||
MLN4924 전구체는 활성화되면 NAE의 특정 억제제인 MLN4924의 전구체 역할을 합니다. 일단 대사되면 전구체는 MLN4924를 방출하여 NAE를 억제하고 네딜화 과정을 방해합니다. 이러한 억제 효과는 NEDD8이 표적 단백질에 부착되는 것을 방지하여 CRL을 억제하고 CRL 매개 유비퀴틴화에 의존하는 세포 과정의 후속 조절로 이어집니다. | ||||||