N-type calcium channel α1B 활성제

일반적인 N형 칼슘 채널 α1B 활성화제에는 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, ω-아가톡신 IVA CAS 145017-83-0 및 실니디핀 CAS 132203-70-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

N형 칼슘 채널 α1B 활성화제는 관련 신호 경로 또는 세포 과정을 조절하여 채널의 기능적 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있는 화합물로 구성되어 있습니다. 예를 들어, 전통적으로 L형 칼슘 채널 활성화제로 알려진 Bay K 8644, (S)-(-)-Bay K 8644, CGP 28392와 같은 디하이드로피리딘 화합물은 전반적인 칼슘 유입을 증가시켜 N형 칼슘 채널 α1B의 기능적 활동을 우발적으로 증가시킬 수 있으며, 결과적으로 N형 채널이 중요한 신경 전달물질 방출 같은 칼슘 의존적 과정을 강화할 수 있습니다. 마찬가지로, 또 다른 L형 채널 활성화제인 FPL 64176은 칼슘 유입을 촉진하여 N형 채널과 관련된 신호 캐스케이드를 간접적으로 강화합니다. S-(-)-에토미데이트, 프레가발린, 가바펜틴과 같은 신경 조절제 또한 N형 칼슘 채널 α1B 활성에 영향을 줄 수 있습니다. S-(-)-에토미데이트는 신경세포 흥분성을 증가시켜 잠재적으로 N형 채널 기능을 강화하는 반면, 프레가발린과 가바펜틴은 전압 게이트 칼슘 채널의 보조 서브유닛에 결합하여 채널 형태 또는 단백질 상호작용의 조절을 통해 N형 채널 활동을 강화할 가능성이 있습니다.

ω-코노톡신 GVIA, SNX-482 및 지코노타이드와 같은 화합물은 전압-게이티드 칼슘 채널의 차단제로 작용하지만, 이들의 알로스테릭 부위를 식별하는 능력은 유사한 결합 영역을 통해 N형 채널 활성을 향상시킬 수 있는 화합물의 개발 가능성을 시사합니다. 또한 R형 채널에 대한 SNX-482의 작용과 같은 다른 칼슘 채널 유형의 선택적 길항 작용은 생리학적 의존성을 N형 칼슘 채널 α1B 매개 신호로 전환할 수 있습니다. 칼슘 항상성 조절제, 즉 베라파밀과 딜티아젬은 주로 L형 채널을 표적으로 하지만, 이들의 작용은 세포 칼슘 환경을 변화시켜 칼슘 신호에 대한 N형 채널의 상대적 기여도를 조절함으로써 간접적으로 N형 채널 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 화합물은 다양한 주요 표적에도 불구하고 N형 칼슘 채널 α1B의 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있는 다양한 전략을 보여주며 신경세포 생리 내에서 칼슘 신호의 복잡한 상호 작용을 강조합니다.