N-type Ca CP α1B 활성제

일반적인 N형 Ca CP α1B 활성화제에는 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, FPL-64176 CAS 120934-96-5, PD 153035 CAS 153436-54-5, 암로디핀 CAS 88150-42-9 및 NNC 55-0396 CAS 357400-13-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

N형 Ca CP α1B 단백질의 화학적 활성화제는 단백질이 구성하는 칼슘 채널의 활성을 조절하여 그 기능을 크게 변화시킬 수 있습니다. 베이 K 8644와 그 거울상 이성질체인 (S)-(-)-베이 K 8644 및 (±)-베이 K8644는 이 조절에 특히 효과적입니다. 이 분자들은 N형 Ca CP α1B에 결합하여 채널이 개방 상태가 될 확률을 높여 칼슘 이온이 세포로 더 많이 유입되도록 촉진합니다. 개방 확률이 증가하는 것은 채널 게이팅 특성의 변조로 인해 채널이 닫힌 상태보다 열린 상태를 선호하는 형태로 유지되기 때문입니다. 개방 상태의 연장은 특히 FPL 64176에서 두드러지게 나타나며, 이는 칼슘 유입을 증가시킬 뿐만 아니라 채널이 개방된 상태로 유지되는 기간을 연장시킴으로써 칼슘 유입을 증가시킵니다.

또한 202-791과 같은 화합물은 채널 전류의 진폭을 향상시키고 개방 상태를 연장하여 N형 Ca CP α1B와 결합하여 지속적인 칼슘 유입을 유도합니다. CGP 28392는 채널의 개방 확률을 높이는 유사한 메커니즘을 통해 칼슘 전도도를 증가시킴으로써 이러한 활성화에 기여합니다. 특이한 점은 일반적으로 차단제로 분류되는 암로디핀이 특정 조건에서 다른 부위 또는 채널 상태에 결합하여 N형 Ca CP α1B를 활성화하여 칼슘 흐름을 증가시킬 수 있다는 것입니다. 마지막으로, NNC 55-0396은 주로 T형 칼슘 채널을 표적으로 하지만, 세포 내 칼슘 신호 전달 네트워크가 복잡하기 때문에 N형 Ca CP α1B의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. SNX-482는 주로 R형 칼슘 채널에 특이적이지만, N형 Ca CP α1B를 포함한 다른 칼슘 채널의 약리학적 특성을 변경하여 전체 칼슘 전류를 증가시키고 세포 신호에 대한 반응을 변화시켜 채널을 활성화할 수 있습니다.