MTLC 억제제

일반적인 MTLC 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 라파마이신 CAS 53123-88-9, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

MTLC의 화학적 억제제는 다양한 세포 경로를 통해 작용하여 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 예를 들어, 팔보시클립은 세포 주기 진행에 필수적인 키나아제인 CDK4/6을 억제하여 세포 주기를 표적으로 삼습니다. MTLC는 세포 주기 관련 과정에서 활성화되기 때문에 CDK4/6의 하류에 있는 단백질의 인산화를 중단하면 MTLC 활성이 감소할 수 있습니다. 마찬가지로 라파마이신은 단백질 합성과 세포 성장의 중심 조절자인 mTOR에 대한 억제 효과가 있으며, 이 경로에서 MTLC가 역할을 합니다. mTOR의 활동을 약화시킴으로써 MTLC 기능과 상호 작용하거나 필요한 단백질을 포함한 단백질의 합성이 감소하여 이러한 과정에서 MTLC의 역할이 간접적으로 억제됩니다.

MTLC에 대한 또 다른 간접적 억제는 액틴 세포 골격 역학을 방해하는 ROCK 억제제인 Y-27632에서 비롯되며, 이 과정에서 MTLC가 관여합니다. Y-27632는 ROCK를 방해함으로써 세포 골격 조직에서 MTLC의 효과를 감소시킬 수 있습니다. MTLC와 관련된 세포 생존 및 대사에 중요한 또 다른 신호 전달 축인 PI3K/AKT 경로는 PI3K 억제제인 LY294002에 의해 방해되어 MTLC 활성을 감소시킬 수 있습니다. MEK1/2를 표적으로 하는 U0126 및 PD98059와 같은 억제제와 MEK를 억제하는 트라메티닙은 MAPK/ERK 신호 경로를 방해합니다. MTLC는 MAPK 활성에 의존하는 신호 경로와 연관되어 있기 때문에 이러한 신호 경로를 억제하면 해당 경로 내에서 MTLC 기능이 감소합니다. 각각 p38 MAPK와 JNK를 억제하는 SB203580과 SP600125는 MTLC와 관련된 신호 네트워크의 일부인 추가적인 키나아제를 표적으로 삼아 MTLC 억제에 더욱 기여합니다. 마지막으로, EGFR 및 HER2 억제제인 게피티닙과 라파티닙, RAF 억제제인 소라페닙은 일반적으로 MTLC 또는 관련 경로를 활성화하는 업스트림 신호를 차단하여 MTLC를 간접적으로 억제함으로써 이러한 신호 캐스케이드에서 MTLC가 역할을 수행하지 못하도록 할 수 있습니다.