MTHFS 억제제
일반적인 MTHFS 억제제에는 메토트렉세이트 CAS 59-05-2, 아미노프테린 CAS 54-62-6, 랄티트렉세드 CAS 112887-68-0, 피리메타민 CAS 58-14-0 및 트리메토프림 CAS 738-70-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
MTHFS 억제제는 엽산 주기에 중요한 역할을 하는 효소인 메테닐테트라하이드로폴레이트 합성효소(MTHFS)의 활성을 표적으로 하여 억제하는 화합물의 일종으로, 엽산 주기에 중요한 역할을 하는 효소입니다. MTHFS는 엽산으로도 알려진 5-포밀테트라하이드로폴레이트(5-포밀-THF)를 5,10-메테닐테트라하이드로폴레이트(5,10-methenyl-THF)로 전환하는 ATP 의존적 전환을 촉매합니다. 이 반응은 5,10-메테닐-THF가 퓨린 생합성 및 단백질 번역에 필요한 포름화된 메티오닌-tRNA의 형성을 포함한 다양한 생화학 경로에서 보조 인자로 작용하기 때문에 중요합니다. MTHFS를 억제하면 엽산 유도체 조절에 영향을 미치며, 특히 5-포밀-THF와 다른 엽산 종 사이의 균형을 방해합니다. 이러한 중단은 뉴클레오티드 합성 및 메틸화 반응과 같이 엽산 중간체에 의존하는 세포 과정에 다운스트림 영향을 미칠 수 있으며, MTHFS 억제제의 분자 구조는 일반적으로 효소의 활성 부위와 효과적으로 상호작용할 수 있는 스캐폴드로 구성되어 5-포밀-THF가 5,10-메테닐-THF로 전환되는 것을 방지하는 방식으로 결합합니다. 이러한 억제제는 엽산 경로의 다른 효소(예: 디하이드로엽산 환원효소(DHFR) 또는 티미딜레이트 합성효소)와의 간섭을 최소화하기 위해 MTHFS에 대한 높은 특이성을 달성하도록 설계되었습니다. 구조 연구에 따르면 이러한 억제제는 효소의 결합 포켓 내의 주요 잔기와 수소 결합 및 소수성 상호 작용을 통해 MTHFS의 천연 기질을 모방하는 경우가 많습니다. MTHFS 억제제에 대한 연구는 엽산 대사의 조절, 특히 효소 억제의 기계적인 측면과 그에 따른 엽산 의존 경로의 생화학적 변화를 이해하는 데 귀중한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
메토트렉세이트는 디하이드로폴레이트 환원효소를 경쟁적으로 억제하여 테트라하이드로폴레이트 및 기타 엽산 유도체의 감소로 이어져 엽산 대사 항상성을 유지하기 위한 보상 세포 반응으로 MTHFS 발현을 하향 조절할 가능성이 있습니다. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
아미놉테린은 메토트렉세이트와 유사하게 작용하여 디하이드로엽산 환원효소를 강력하게 억제하며, 이는 효소 활동에 필요한 기질의 고갈과 그에 따른 엽산 대사의 중단으로 인해 MTHFS 발현 감소를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
랄티트렉세드는 티미딜레이트 합성효소 억제제로 디하이드로엽산의 축적을 유발할 수 있으며, 결과적으로 파괴된 엽산의 균형을 맞추려는 세포 노력의 일환으로 MTHFS의 발현을 피드백적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
원생동물에서 피리메타민의 디하이드로엽산 환원효소 억제는 포유류 세포에서 더 높은 농도로 엽산의 세포 농도를 감소시켜 세포가 제한된 엽산 자원을 관리하려고 시도할 때 MTHFS 발현의 하향 조절을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
트리메토프림은 박테리아 디하이드로엽산 환원효소를 선택적으로 억제하지만, 높은 수준에서는 포유류 세포에도 유사한 효과를 발휘하여 세포 내 엽산 부족을 유도하여 엽산 의존성 효소 과정을 감소시킴으로써 잠재적으로 MTHFS 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
우라실 유사체인 플루오로우라실은 티미딜레이트 합성 효소를 방해하여 손상된 DNA 합성 및 복구 메커니즘에 대한 광범위한 세포 반응의 일부로 MTHFS 발현의 이차적 하향 조절을 유발할 수 있습니다. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
하이드록시우레아는 리보뉴클레오티드 환원효소를 억제하여 데옥시리보뉴클레오티드 풀의 전반적인 감소로 인해 MTHFS 발현을 간접적으로 감소시켜 DNA 복구 및 복제에 영향을 미치고 엽산 대사 조절을 포함한 세포 스트레스 반응을 일으킬 수 있습니다. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
설파메톡사졸은 박테리아 디하이드롭테로산염 합성효소를 표적으로 하지만, 항생제가 아니며 고농도에서는 사람의 엽산 흡수 또는 대사를 방해하여 전반적인 엽산 가용성 감소로 인해 MTHFS 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
트리암테렌은 엽산의 신장 흡수를 방해하여 가용 엽산의 전신적 감소로 이어질 수 있으며, 세포가 인지된 엽산 부족에 반응하여 특정 엽산 의존 경로를 하향 조절함에 따라 잠재적으로 MTHFS 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
엽산의 생리학적 수준을 초과하면 이론적으로 세포가 엽산 중간체의 과도한 축적을 방지하고 대사 균형을 유지하기 위해 MTHFS 발현을 하향 조절하는 부정적인 피드백 루프가 시작될 수 있습니다. | ||||||