Msx-3 억제제

일반적인 Msx-3 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 발프로산 CAS 99-66-1, 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, M 344 CAS 251456-60-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Msx-3 억제제는 주로 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제(HDAC 억제제)로 작용하는 화합물로 구성됩니다. 이러한 화합물은 히스톤의 리신 잔기에서 아세틸기를 제거하는 효소인 히스톤 탈아세틸화 효소의 활성을 방해하여 염색질 구조를 더욱 응축시키고 일반적으로 유전자 발현을 억제합니다. 이러한 화합물은 HDAC를 억제함으로써 히스톤 아세틸화를 증가시켜 염색질 구조가 더 개방되고 전사가 활발해지는 것과 관련이 있습니다. Msx-3는 히스톤 아세틸화의 음성 조절과 RNA 중합효소 II에 의한 전사의 음성 조절의 상류 또는 그 내에서 작용할 것으로 예측되므로, HDAC 억제제를 사용하면 유전자 전사에 대한 Msx-3의 억제 효과를 상쇄할 수 있습니다.

나열된 억제제는 트리코스타틴 A 및 수베로일릴라이드 하이드록삼산(SAHA)과 같은 하이드록삼산 유도체부터 발프로산 및 부티레이트 나트륨과 같은 단쇄 지방산에 이르기까지 다양합니다. 이러한 화합물은 히스톤 아세틸화를 증가시킨다는 공통점이 있지만 그 특이성과 효능이 다릅니다. RGFP966과 같은 화합물은 특정 HDAC에 선택적으로 작용하는 반면, 파노비노스타트와 같은 화합물은 광범위한 HDAC 효소에 영향을 미치는 범HDAC 억제제로 간주됩니다. 이러한 억제제는 히스톤의 아세틸화 상태를 변경함으로써 Msx-3가 억제성 염색질 상태를 유지하는 능력을 방해하여 전사 조절에서 단백질의 역할에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.