MLL4 억제제
일반적인 MLL4 억제제에는 N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-플루오로에틸)-3-아제티디닐]아미노]-2-메톡시페닐]아미노]-5-(트리플루오로메틸)-4-피리미디닐]아미노]페닐]-2-프로페나마이드 CAS 1417329-24-8이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다, THZ1 CAS 1604810-83-4, UNC1999 CAS 1431612-23-5, A-366 CAS 1527503-11-2 및 Epz004777 CAS 1338466-77-5.
MLL4 억제제는 KMT2D(라이신 메틸 트랜스퍼라제 2D)로도 알려진 MLL4 단백질의 활동을 선택적으로 표적하고 방해하는 능력이 특징인 저분자 화합물 계열입니다. MLL4는 히스톤 메틸전달효소 계열의 중요한 구성원으로, 유전자 발현의 후성유전학적 조절에 중추적인 역할을 합니다. 이러한 억제제는 주로 히스톤 H3 라이신 4(H3K4)에 메틸기를 추가하는 촉매 역할을 하는 MLL4의 메틸전달효소 기능을 방해하도록 설계되었습니다. 히스톤 메틸화로 알려진 이러한 후성유전학적 변형은 유전자 전사를 제어하고 결과적으로 분화, 발달, 증식과 같은 세포 과정을 제어하는 데 핵심적인 역할을 합니다.
화학적으로 MLL4 억제제는 MLL4의 SET 도메인을 표적으로 삼을 수 있는 특정 구조적 특징을 가지고 있는 경우가 많습니다. SET 도메인은 라이신 메틸전달효소에서 발견되는 보존된 촉매 도메인으로, 메틸전달효소 활성에 매우 중요합니다. MLL4 억제제는 이 도메인에 결합하여 효소가 리신 4에서 히스톤 H3를 메틸화하는 능력을 방해하도록 설계되었습니다. 이러한 후성유전학적 변형을 억제함으로써 MLL4 억제제는 유전자 발현 패턴에 영향을 미칠 수 있으므로 후성유전학적 조절의 복잡성과 다양한 세포 과정에서의 역할을 연구하는 연구자들에게 유용한 도구가 될 수 있습니다. 또한 이러한 억제제는 MLL4의 생물학적 기능과 정상 및 질병 관련 분자 경로에서의 관여를 밝혀 후성유전학적 수준에서 유전자 조절을 더 깊이 이해할 수 있는 길을 열어줄 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | $340.00 | ||
이 약은 KMT2B를 포함한 여러 라이신 메틸전달효소를 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. KMT2B와 그 보조 활성제 간의 상호 작용을 방해하여 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제하는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1은 주로 CDK7 억제제로 알려져 있지만, 급성 골수성 백혈병과 유방암을 포함한 여러 암 유형을 조사하는 연구에서도 MLLTHZ1을 억제할 수 있는 가능성을 보여주었습니다. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999는 라이신 메틸 전이 효소인 KMT2A(MLL1) 및 KMT2B(MLL4)의 선택적 억제제입니다. 연구 연구에서 이 효소에 대한 강력한 억제 활성이 입증되었습니다. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366은 KMT2B와 KMT2D(MLL2)를 선택적으로 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. 이 효소의 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제하고 암 세포주에서 항증식 효과를 나타내는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777은 KMT2B의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 효소의 촉매 SET 도메인에 결합하여 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC 1215는 같은 계열의 라이신 메틸전달효소에 속하는 MLL3와 MLL4를 표적으로 하기 위해 개발된 저분자 억제제입니다. MLL4의 생물학적 기능을 탐구하는 연구에 사용되었습니다. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
E7438은 MLLIt을 포함한 다양한 히스톤 메틸 전이 효소를 표적으로 하기 위해 개발된 억제제입니다. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126은 라이신 메틸 트랜스퍼라제 KMT2B의 선택적 억제제입니다. 이 약물은 KMT2B의 촉매 SET 도메인에 결합하여 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
SP-2509는 히스톤 메틸 전이 효소 MLL1 및 MLL을 표적으로 하는 저분자 억제제로서 연구 연구에서 연구되고 있습니다. | ||||||