MFSD2B 억제제
일반적인 MFSD2B 억제제에는 FTY720 CAS 162359-56-0, SEW2871 CAS 256414-75-2, VPC 23019 CAS 449173-19-7, W146 CAS 909725-61-7 및 2-운데실티아졸리딘-4-카복실산 CAS 298186-80-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MFSD2B 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 MFSD2B 단백질의 활성을 조절할 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. MFSD2B는 신호 분자로 작용하는 생리 활성 지질인 S1P의 수송에 관여합니다. 위에 나열된 화합물은 MFSD2B를 직접 억제하는 것이 아니라 MFSD2B가 속한 스핑고신-1-인산 신호 전달 경로와 상호 작용합니다. 이러한 화합물 중 일부는 S1P 수용체 조절제입니다. 이러한 분자는 S1P 수용체를 자극하거나 길항하여 S1P의 세포 외 농도에 영향을 미쳐 MFSD2B의 수송 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이 계열의 다른 화합물인 SKI-II, D-스핑고신, ABC294640, PF-543은 S1P 합성에 관여하는 효소, 즉 스핑고신 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 화합물은 이러한 키나아제의 활성을 조절함으로써 수송에 사용할 수 있는 S1P의 수준을 낮추어 MFSD2B의 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 이러한 억제제는 S1P 대사 경로에서 MFSD2B의 상류에 작용합니다. 이러한 화합물은 수송체와 직접 상호 작용하지 않더라도 S1P 수준과 신호의 업스트림 변조를 통해 MFSD2B에 영향을 미칩니다.
예를 들어, 핑골리모드는 인산화 후 S1P 수용체에서 기능적 길항제로 작용하여 S1P 신호를 감소시켜 잠재적으로 S1P 수송 활동을 변화시킬 수 있습니다. 마찬가지로 SEW2871, VPC 23019, W146, CAY10444 및 JTE-013은 선택적 S1P 수용체 조절제입니다. 이러한 물질은 S1P 수용체의 내재화 및 재활용에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 S1P 기울기를 변화시켜 MFSD2B의 S1P 수송에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 SKI-II, D-스핑고신, ABC294640, PF-543과 같은 화학 물질은 S1P 형성을 촉매하는 효소인 스핑고신 키나아제를 표적으로 합니다. 이 효소를 억제하면 세포 내 및 세포 외 S1P 수치가 감소하여 S1P 농도 구배의 변화로 인해 MFSD2B의 수송 활성이 변경될 수 있습니다. CYM-5442와 S1P 자체는 직접적인 억제제는 아니지만 S1P 수용체 매개 신호 경로의 변화를 유발하여 MFSD2B의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720은 생체 내에서 인산화되어 S1P 수용체의 조절자를 형성하여 림프절에서 림프구의 격리를 유도하여 S1P 신호를 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871은 S1P1 수용체의 선택적 작용제로서 S1P 신호를 조절하고 잠재적으로 S1P 수송체의 기능을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
S1P1 및 S1P3 수용체의 길항제로서 S1P 신호를 감소시켜 MFSD2B에 의한 S1P 수송에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
S1P1 수용체의 선택적 길항제로서 S1P 신호를 감소시켜 MFSD2B 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $86.00 $163.00 | ||
S1P3 수용체의 선택적 길항제로, 잠재적으로 S1P 신호를 감소시키고 MFSD2B 기능을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
SKI II | 312636-16-1 | sc-204286 sc-204286A | 10 mg 50 mg | $94.00 $392.00 | 3 | |
S1P 합성을 담당하는 효소인 스핑고신 키나아제의 억제제로, S1P 수치를 낮추고 MFSD2B 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
S1P2 수용체의 선택적 길항제로, S1P 신호를 변경하고 MFSD2B 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
CYM-5442 | 1094042-01-9 | sc-211156 sc-211156A | 5 mg 25 mg | $267.00 $1120.00 | 1 | |
S1P1 수용체의 선택적 작용제로, 수용체 특이적 작용을 통해 S1P 신호 경로를 조절할 수 있습니다. | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
스핑고신 키나아제 1의 강력하고 선택적인 억제제로, 잠재적으로 S1P의 세포 수준을 낮추고 MFSD2B 기능에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||